[发明专利]长寿果水相提取物的应用在审

专利信息
申请号: 201410390460.X 申请日: 2014-08-08
公开(公告)号: CN105434663A 公开(公告)日: 2016-03-30
发明(设计)人: 任卫平;于晓巍 申请(专利权)人: 美国卫瑞泰公司
主分类号: A61K36/81 分类号: A61K36/81;A61P29/00;A61P19/10;A61P19/08
代理公司: 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 代理人: 冯子玲
地址: 美国密歇根州韦斯*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 长寿 果水相 提取物 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及长寿果水相提取物的新用途:具体涉及抑制磨损颗粒诱导的组织炎症,破骨细胞活性和功能,骨吸收和无菌性松动以及在在制备治疗骨质疏松药物中的应用。

背景技术

《中国人口老龄化发展趋势预测研究报告》指出,中国已于1999年进入老龄社会,至2020年老年人口将达2.48亿人。研究表明,65岁以上人群中,骨关节疾病是导致机体残疾的最常见原因,而人口老龄化势必导致骨关节疾病发生率显著增加。人工关节置换术是临床上治疗严重骨关节疾病的有效方法,应用日益广泛,但是假体的无菌性松动仍是导致人工关节置换术后中远期失败的最主要原因,严重影响假体使用寿命。目前对于无菌性松动尚无有效的预防手段,仅能在松动出现后再行翻修手术进行补救性治疗,而翻修手术费用高昂、操作复杂、给患者造成二次创伤、且远期效果远不如初次置换。因此寻求新的手段来预防假体无菌性松动,提高假体使用寿命是目前骨科领域的研究热点。

目前研究认为人工关节松动是由于假体摩擦产生的磨损颗粒通过滑液扩散机制在有效关节腔内扩散,介导的无菌性炎症引起破骨细胞前体募集和破骨细胞分化激活,导致假体周围骨溶解;而骨溶解又进一步扩大颗粒扩散范围,从而形成颗粒扩散-骨溶解的恶性循环所致,其中无菌性炎症是整个机制的起始反应。关节腔内的磨损颗粒被巨噬细胞吞噬后激活巨噬细胞,释放肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素1β(IL-1β)、白介素6(IL-6)等一系列炎性细胞因子,引起无菌性炎症。而慢性持续的局部组织炎症是引起最终破骨细胞活性增高,最终导致骨溶解和无菌性松动的最主要原因。因此,有效控制磨损颗粒引起的慢性组织炎症,抑制局部破骨细胞活性和分化,才能有效地抑制骨溶解反应从而治疗假体无菌性松动。

骨质疏松症(Osteoporosis,OP)是一种中老年人最常见的“隐形”疾病。骨质疏松是以低骨量及骨组织微结构退变为特征的一种全身性代谢性骨疾病,伴有骨脆性增加、骨强度降低,易发生骨折。随着人类社会的老龄化,骨质疏松症发病率在不断地增加,尤其是绝经后妇女,骨质疏松症和骨折并发症发病率更高。

据美国骨质疏松基金会统计,约3000万美国人患有骨质疏松症,其中80%为女性。目前美国用于支付因为骨质疏松而引起的股骨骨折的医疗费用支出就达到140亿美金。中国现已经步入老龄化社会,所以骨折疏松的预防和治疗也已经成为一个不容忽视的问题。因此防治骨质疏松逐渐成为老年人尤其是绝经妇女人群的重要问题。

目前对无菌性松动的病人除了做翻修手术外,没有很好的非手术的药物治疗方法。其原因之一是缺乏安全或有效的药物能有效改善假体周围炎症,抑制破骨细胞分化和活性,从而预防早期溶骨反应。目前,临床上常用于治疗骨质疏松症的药物主要有:骨吸收抑制剂如雌激素、雌激素受体调节剂、双磷酸盐等;骨形成促进剂如氟制剂、甲状旁腺激素除钙剂、同化激素、他汀类药物等;骨矿化药如钙剂、维生素D等。上述药物都缺乏安全或有效的药物能有效改善假体周围炎症,抑制破骨细胞分化和活性,从而预防早期溶骨反应。

发明内容

本发明的一个目的在于提供长寿果水相粗提取物抑制磨损颗粒诱导的组织炎症,破骨细胞活性和功能,骨吸收和无菌性松动以及在在制备治疗骨质疏松药物中的应用。

为了实现上述目的,本发明的技术方案如下:

长寿果(Pepino(SolanummuricatumAit))水相提取物在制备预防或/和治

疗组织炎症的药物中的应用。

根据权利要求1所述的应用,其中所述的炎症由磨损颗粒引起。

长寿果水相提取物在制备预防或/和治疗抑制破骨细胞活性的药物中的应用。

长寿果水相提取物在制备预防或/和治疗绝经妇女骨质疏松症的药物中的应用。

长寿果水相提取物在制备促进骨量增长的药物中的应用。

一种用于治疗骨质疏松症的天然药物组合物,包含有效剂量的长寿果水相提取物以及一种或多种的可药用辅料。

本发明所述长寿果原料可以从市场购买。长寿果水相粗提取物代表了一类新的具有广阔前景的天然活性化学物质。它们毒副作用轻、生物医学功效高、能选择性的抑制破骨细胞生长,分化,和活性,是值得进一步研究开发的新一代抗骨折疏松保健食品及中药新药。其市场前景十分可观,包括:(1)开发和生产具有抗骨质疏松功能的含有长寿果活性成分的保健食品;(2)开发研究具有功能疗效的中药第二类准字号药品;(3)开发以长寿果为主体的中药复方制剂。

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