[发明专利]一种用于治疗黄斑水肿的化合物及其药物组合物在审

专利信息
申请号: 201410396456.4 申请日: 2014-08-12
公开(公告)号: CN105330578A 公开(公告)日: 2016-02-17
发明(设计)人: 李飞 申请(专利权)人: 无锡成博科技发展有限公司
主分类号: C07C405/00 分类号: C07C405/00;A61K31/5575;A61K31/216;A61P27/02
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 侯桂丽
地址: 214174 江苏省无锡*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 用于 治疗 黄斑 水肿 化合物 及其 药物 组合
【说明书】:

技术领域

本发明涉及药物技术领域,尤其涉及一种用于治疗黄斑水肿的化合物及其药物组合物。

背景技术

黄斑水肿是以眼睛黄斑液体累积为特征的眼部病症。当视网膜中的血管渗漏液体,使黄斑中液体累积时出现该病症。所述液体含有水、脂肪等并导致黄斑肿胀和增厚。根据水肿的程度,患者呈现出主观症状,例如视力丧失、视物变形症(物体看起来是扭曲的)和视物显小症(物体看起来比实际小)。引起黄斑水肿的病症或疾病多种多样。已知有糖尿病性黄斑水肿和非糖尿病性黄斑水肿。黄斑是视网膜上负责视野的约中间15度的小区域,并且对控制视力起到重要作用。一旦发生黄斑水肿,患者的视力将在该病症的发展中遭到破坏。如果不对该病症进行治疗,黄斑水肿可能由于产生黄斑的不可逆改变而导致永久性视力丧失。另外,还暗示黄斑水肿可能加速视网膜病的发展。

黄斑水肿的已知治疗方法包括对症治疗,例如激光凝固和玻璃体外科手术,以及药物治疗,例如向眼内直接注射类固醇,比如结膜下注射。然而,要精确针对黄斑进行激光辐射并不容易,并且可能引起炎症,所述炎症导致水肿的进一步发展。玻璃体外科手术给患者带来严重的身体和经济上的负担。另外,该治疗不能抑制黄斑水肿的复发。直接眼部注射类固醇给患者带来严重的身体和经济上的负担,并可能伴有诸如眼内压升高的副作用。

脂肪酸衍生物是存在于人和其它哺乳动物的组织或器官中并且显示出广泛生理活性的有机羧酸类的成员。一些在自然中发现的脂肪酸衍生物具有作为其一般结构特征的如式(A)所示的前列腺烷酸骨架:

另一方面,一些合成的前列腺素(PG)类似物具有修饰的骨架。基于五元环部分的结构特性,基本的PG类分为PGA类、PGB类、PGC类、PGD类、PGE类、PGF类、PGG类、PGH类、PGI类和PGJ类,并且根据碳链部分中不饱和键的数目和位置可以进一步分为以下三种类型。

一型(下标为1):13,14-不饱和-15-OH;

二型(下标为2):5,6-和13,14-双不饱和-15-OH;

三型(下标为3):5,6-、13,14-和17,18-三不饱和-15-OH。

进一步地,基于第9位羟基的构型,PGF类分为α型(其中羟基为α-构型)和β型(其中羟基为β-构型)。

已知在前列腺烷酸骨架(15-酮型)的第15位具有氧代基,以及在第13位和14位之间具有单键并且在第15位具有氧代基(13,14-二氢-15-酮型)的前列酮类(Prostones)是在基本的PG类代谢过程中通过酶促作用而天然产生的并且具有某些治疗作用的脂肪酸衍生物。前列酮类已被美国专利第5,073,569、5,534,547、5,225,439、5,166,174、5,428,062、5,380,709、5,886,034、6,265,440、5,106,869、5,221,763、5,591,887、5,770,759和5,739,161号所公开,这些参考文献的内容以参考的形式引入本文。

已知一些脂肪酸衍生物作为在眼科领域中(例如用于降低眼内压或治疗青光眼)使用的药物。例如,(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基戊基]环戊基]-5-庚烯酸(+)-异丙酯(通用名:拉坦前列素)、(5Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-{(1E,3R)-3-羟基-4-[3-(三氟甲基)苯氧基]丁-1-烯基}环戊基)庚-5-烯酸异丙酯(通用名:曲伏前列素)、(5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(1E,3S)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯-1-基]环戊基}-N-乙基庚-5-烯酰胺(通用名:比马前列素)和(5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-二氟-4-苯氧基-1-丁烯基]-3,5-二羟基环戊基}-5-庚烯酸1-甲基乙酯(通用名:他氟前列素)已经作为治疗青光眼和/或眼内高压的眼用溶液分别以适利达、速为坦、卢美根和的名字上市。

已知拉坦前列素是在前列腺烷酸骨架第15位上具有羟基的脂肪酸衍生物引起黄斑水肿的副作用,见适利达的药物说明书。

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