[发明专利]一种二聚体的转化方法有效
申请号: | 201410398340.4 | 申请日: | 2014-08-13 |
公开(公告)号: | CN104130258A | 公开(公告)日: | 2014-11-05 |
发明(设计)人: | 林碧悦;肖清波 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D473/04 | 分类号: | C07D473/04 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨晞 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 二聚体 转化 方法 | ||
1.一种将化合物(02)转化为化合物(1)的方法,包括:在加入碱试剂条件下,化合物(02)在反应溶剂中在碱性条件下反应得到利格列汀:
所述碱性条件为反应体系的pH不低于8。
2.权利要求1所述的方法,所述碱试剂为碳酸钠,碳酸钾,氢氧化钠,氢氧化钾,氢氧化锂,氢氧化钡,叔丁醇钾,叔丁醇锂,甲醇钠,乙醇钠,氨基钠,氢化钠,六甲基二硅基氨基钠,六甲基二硅基氨基锂,六甲基二硅基氨基钾,二乙基氨基锂,二异丙基氨基锂,氨水,甲胺,二乙胺,三乙胺,乙二胺,二异丙基乙基胺,吡啶,吡咯,N-甲基吗啉,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯,或其组合。
3.权利要求1所述的方法,所述反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺,二氯甲烷,甲苯,甲醇,乙醇,异丙醇,乙腈,四氢呋喃,2-甲基四氢呋喃,1,4-二氧六环,丙酮,丁酮,3-戊酮,乙酸乙酯,水,或其组合。
4.权利要求3所述的方法,所述碱试剂为碳酸钾,氢氧化钠,氢氧化钾,三乙胺,二异丙基乙基胺,或其组合,所述碱性条件为反应体系的pH不低于9。
5.权利要求4所述的方法,所述反应溶剂为二氯甲烷,乙醇,乙腈,乙酸乙酯,水,或其组合。
6.权利要求5所述的方法,包括:化合物(02)在乙醇和水中,加入碳酸钾、氢氧化钠或氢氧化钾,在碱性条件下反应,得到利格列汀;所述碱性条件为反应体系的pH不低于9,反应温度为15℃-40℃。
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