[发明专利]一种α7烟碱型乙酰胆碱受体配体及其制备方法

权利要求书

1.一种α7烟碱型乙酰胆碱受体配体，其特征在于：所述乙酰胆碱受体配体的结构式为：其中，X为氮原子，Y为硫原子，Z为¹²⁵I或¹⁸F-CF₂。

2.一种如式V所示的α7烟碱型乙酰胆碱受体配体的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：

S1：以化合物I和化合物II为原料在胺类化合物的作用下生成化合物III，所述胺类化合物为N，N-二异丙基乙胺；

S2：在该步骤S2中，具体的反应条件为：以甲苯为溶剂，以Pd(PPh₃)₄为催化剂，化合物III与六正丁基锡进行取代反应生成化合物IV；

S3：以化合物IV为原料，①与Na¹²⁵I反应生成Z为¹²⁵I的目标化合物V；②与I₂反应生成Z为I的目标化合物V；③与I₂反应后再加入[¹⁸F]KF进行反应生成Z为CF₂¹⁸F的目标化合物V；④与I₂反应后再加入三氟甲基硅烷进行反应生成Z为CF₃的目标化合物V；

上述反应步骤中，化合物I、III、IV和V中的X为氮原子，Y为氮原子或硫原子。

3.根据权利要求2所述的α7烟碱型乙酰胆碱受体配体的制备方法，其特征在于：在所述步骤S3中，化合物IV与Na¹²⁵I在双氧水和盐酸的作用下进行反应，得到¹²⁵I标记的目标化合物Va，

4.根据权利要求2所述的α7烟碱型乙酰胆碱受体配体的制备方法，其特征在于：在所述步骤S3中，化合物IV与I₂在室温下进行反应，得到没有标记的目标化合物Va’，

5.根据权利要求2所述的α7烟碱型乙酰胆碱受体配体的制备方法，其特征在于：在所述步骤S3中，化合物IV与I₂进行反应得到化合物Va’，化合物Va’与氯代二氟乙酸甲酯和[¹⁸F]KF/K222进行反应，生成目标化合物Vb，其中，K222为4，7，13，16，21，24-六氧-1，10-二氮双环[8.8.8]二十六烷；

6.根据权利要求2所述的α7烟碱型乙酰胆碱受体配体的制备方法，其特征在于：在所述步骤S3中，化合物IV与I₂进行反应得到化合物Va’，将三氟甲基硅烷加入CuI、KF和化合物Va’的混合溶液中在60℃下搅拌反应，生成目标化合物Vb’，