[发明专利]一种异构体的转化方法有效
| 申请号： | 201410401622.5 | 申请日： | 2014-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN104130264A | 公开（公告）日： | 2014-11-05 |
| 发明（设计）人： | 赖金强;寇景平 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;杨晞 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 异构体 转化 方法 | ||
1.一种制备化合物(03)的方法，其包括：化合物(1-2)与硫醇在自由基引发剂作用下，转化为化合物(03)：
其中，
Ar为未被取代或被1-5个独立卤素或三氟甲基所取代的苯基；
X选自N和CR2；R2独立地选自：氢，直链或支链且未被取代或被1-5个氟原子所取代的C1-C6的烷基，未被取代或被1-3个独立选自氟、甲氧基和三氟甲氧基的取代基所取代的苯基；
R1选自氢，直链或支链且未被取代或被苯基或1-5个氟原子取代的C1-C6的烷基。
2.权利要求1所述的方法，所述硫醇选自苄硫醇，巯基乙酸乙酯，巯基乙酸甲酯，1,2-乙二硫醇，辛硫醇，十二硫醇，1,3-丙二硫醇中的一种或多种。
3.权利要求1所述的方法，所述自由基引发剂选自偶氮二异丁腈，偶氮二异庚腈，偶氮二异丁酸二甲酯，过氧化苯甲酰，过氧化环己酮，叔丁基过氧化氢中的一种或多种。
4.权利要求1所述的方法，化合物(1-2)与硫醇在自由基引发剂作用下，转化为化合物(03)的反应温度为40℃-110℃。
5.权利要求1所述的方法，化合物(1-2)与硫醇的摩尔比为1:0.1-1:2；自由基引发剂与化合物(1-2)的摩尔比为0.05:1-0.5:1。
6.权利要求1所述的方法，化合物(1-2)转化为化合物(03)的反应溶剂为乙醇，二氯甲烷，乙酸乙酯，甲苯中的一种或多种。
7.权利要求1所述的方法，包括：化合物(1-2)与1,2-乙二硫醇在乙酸乙酯中，在偶氮二异丁腈作用下，在50℃-85℃反应转化为化合物(03)。
8.权利要求1-7任一所述的方法，化合物(1-2)为S-西格列汀。
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