[发明专利]N‑端修饰的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)类似物有效

专利信息
申请号: 201410406367.3 申请日: 2009-08-07
公开(公告)号: CN104231070B 公开(公告)日: 2017-09-01
发明(设计)人: 董正新 申请(专利权)人: 益普生制药股份有限公司
主分类号: C07K14/605 分类号: C07K14/605;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 史文静,黄革生
地址: 法国布洛*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 修饰 葡萄糖 依赖性 胰岛素 多肽 gip 类似物
【权利要求书】:

1.化合物或其可药用盐,其中所述化合物选自:

(His1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:15);

(3,5Br-Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:16);

(3Cl-Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:17);

(3Br-Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:18);

(3I-Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:19);

(3,5I-Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:20);

(4NH2-Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:21);

(hTyr1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:22);

(Cpa1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:23);

(4NH2CH2-Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:24);

(3,4,5F-Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:25);

(3F-Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:26);

(3,4F-Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:27);

(3,5F-Phe1,Aib2,A5c11,Nle14)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:28);

(3OH-Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:29);

(3OH-Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:30);

(3MeO-Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:31);

[Tyr(Ac)1,Aib2,A5c11,41]hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:32);

(2,6Me-Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:33);

[Tyr(Me)1,Aib2,A5c11,41]hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:34);

(4F-Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:35);

(4-Pal1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:36);

(3-Pal1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:37);

(Taz1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:38);

(3NO2-Tyr1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:39);

(3Thi1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:40);

(4CN-Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:41);

(3F-Phe1,Aib2,A5c11,41)hGIP(1-42)-OH(SEQ ID NO:44);

(2,6Me-Tyr1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:56);

(2,6Me-Tyr1,Aib2,A5c11,14,His43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:57);

(2,6Me-Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14,His43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:58);

(3Cl-Tyr1,Aib2,A5c11,14,His43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:63);

(3MeO-Tyr1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:69);

(3MeO-Tyr1,Aib2,A5c11,14,His43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:70);

(3MeO-Tyr1,Aib2,A5c11,14,41,His43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:71);

(4Me-Phe1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:74);

(4CN-Phe1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:75);

(hTyr1,Aib2,A5c11,His43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:76);或

(3Cl-Tyr1,Aib2,A5c11,Nle14,Cys43)hGIP(1-43)-OH(SEQ ID NO:79)。

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