[发明专利]用于合成恩杂鲁胺的新化合物有效
| 申请号： | 201410407389.1 | 申请日： | 2014-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN105367441B | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 张颢;胡志;袁哲东;朱雪焱;胡宏亮 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/30 | 分类号： | C07C237/30;C07C231/12;C07D233/86 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 合成 恩杂鲁胺 化合物 | ||
【权利要求书】：
1.化合物Z‐M在合成恩杂鲁胺中的用途，包括将所述化合物Z‐M与化合物7反应得到恩杂鲁胺，
其中R选自烯丙基，
其中化合物Z-M与化合物7的投料比例为1:2.5，
其中合成恩杂鲁胺的反应溶剂选自DMAC或DMSO，
其中合成恩杂鲁胺的反应温度是75℃-80℃，
其中合成恩杂鲁胺的反应时间为4小时，
其中化合物Z-M通过如下方法制备：将2-(3-氟-4-(甲基氨基甲酰基)苯基氨基)-2-甲基丙酸与相应卤化物RX在碱存在下反应得到化合物Z-M，
其中卤化物RX选自溴化物RBr，
其中所述碱选自碳酸钾，
其中制备Z-M的反应溶剂选自DMF，
其中所述2-(3-氟-4-(甲基氨基甲酰基)苯基氨基)-2-甲基丙酸与所述卤化物RX的投料比例为1:1，
其中制备Z-M的反应温度是25℃-30℃，
其中制备Z-M的反应时间为3小时。
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