[发明专利]泊马度胺的制备方法

权利要求书

1.式(I)所示的3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：

在非质子性有机溶剂和可选的质子性溶剂的存在下，经催化剂作用，使式(II)所示的3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺与氢气反应生成式(I)所示的3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

1)将非质子性有机溶剂、3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺、可选的质子性溶剂和催化剂加入反应瓶中搅拌均匀；

2)将反应瓶抽真空，通入氢气，继续搅拌至反应完全；

3)过滤反应瓶中的反应液以除去催化剂，加入水，搅拌下析晶。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括以下步骤：

4)过滤得到的固体，用水和乙醇洗涤，然后用乙酸乙酯热打浆得到3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述非质子性有机溶剂选自二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、丙酮、乙腈和氯仿中的一种或多种，优选为二甲基甲酰胺；

所述催化剂选自钯碳、铂碳和雷尼镍中的一种或多种，优选为钯碳和/或雷尼镍，更优选为10％的钯碳；

所述质子性溶剂选自水、甲酸、乙酸、甲醇、乙醇中的一种或多种，优选为水和/或乙酸，更优选为水。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺与非质子性溶剂的质量(g)体积(ml)比为1:5-50，优选为1:5-20，更优选为1:10。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺与催化剂的质量比为1:0.02-0.6，优选为1:0.02-0.3，更优选为1:0.12。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺与质子性溶剂的质量(g)体积(ml)比为1:0-20，优选为1:0.05-20，更优选为1:0.05-3，最优选为1:0.7-0.8。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的制备方法，其特征在于，经催化剂作用下与氢气反应的温度为20-50℃，优选为30-40℃；

所述反应的压力为常压-50Psi，优选为常压；

所述反应的时间为2-24小时，优选为3-5小时。