[发明专利]一种白藜芦醇衍生物的新用途在审

专利信息
申请号: 201410412064.2 申请日: 2014-08-20
公开(公告)号: CN104147026A 公开(公告)日: 2014-11-19
发明(设计)人: 安树君 申请(专利权)人: 安树君
主分类号: A61K31/7034 分类号: A61K31/7034;A61P3/04;C07H15/203;C07H1/08
代理公司: 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人: 裴娜
地址: 650031 云南省昆明*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 藜芦 衍生物 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种白藜芦醇衍生物的新用途。

背景技术

肥胖是一种慢性炎症疾病,能引起胰岛素抵抗,甚至进而成为2型糖尿病、心血管疾病和脂质代谢紊乱的高危因素,近年来关于肥胖的研究越来越多的集中于免疫炎症领域。巨噬细胞是脂肪组织中最早发现的炎性细胞,脂肪组织巨噬细胞(Adipose tissue macrophage,ATM)的发现为肥胖与炎症反应的关系提供了一个研究方向,研究发现巨噬细胞含量与肥胖程度呈正相关,正常人ATM在脂肪组织所有细胞中的比例小于10%,而在肥胖状态下可高达40%,ATM是脂肪组织促炎因子的主要来源,是支持肥胖作为一种慢性炎症过程的重要证据。肥胖是导致胰岛素抵抗的重要病理生理基础,而胰岛素抵抗的状态又加重FFA及三酰甘油等的升高,导致血脂紊乱。同时,很多研究发现瘦素与胰岛素抵抗的发生关系密切,肥胖状态下通常是高胰岛素血症并存,提示同时存在胰岛素抵抗和瘦素抵抗。肥胖症现也成为危害人类健康的又一主要杀手。肥胖除了给患者带来生活上的不便外,肥胖者在心脑血管疾病及高血压、高血脂、糖尿病、心脏病等方面的发病率高于普通人群。现在的减肥产品大多有腹泻的副作用。寻找一种在治疗肥胖的同时不用控制饮食,不节食,不腹泻,不脱水,不反弹的天然绿色药物,具有重大的现实意义。

发明内容

为了解决以上问题,本发明提供了一种白藜芦醇衍生物在稳定肥大细胞实现降低肥胖大鼠炎症介质和游离脂肪酸的水平,减轻高胰岛素血症和高瘦素血症,促进脂肪组织能量代谢,实现减肥的新用途。

本发明是通过以下技术方案实现的:

上述的白藜芦醇衍生物的新用途,即具有稳定肥大细胞实现降低肥胖大鼠炎症介质和游离脂肪酸的水平,减轻高胰岛素血症和高瘦素血症,促进脂肪组织能量代谢,实现减肥作用;所述白藜芦醇衍生物的分子结构式如下:

所述白藜芦醇衍生物的分子式为C20H22O9,分子量为406,不饱和度n=10,其名称为3’-羟基白藜芦醇,4’-O-β-D-吡喃葡萄糖甙。

所述白藜芦醇衍生物的新用途,其中:所述分子结构式的白藜芦醇衍生物还能够增加肥胖大鼠解偶联蛋白-2的表达水平。

所述白藜芦醇衍生物的新用途,其中:所述分子结构式的白藜芦醇衍生物促进脂肪组织能量代谢,具体体现在能促进游离脂肪酸(FFA)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的代谢。

所述白藜芦醇衍生物的新用途,其中:所述分子结构式的白藜芦醇衍生物减轻高胰岛素血症和高瘦素血症,具体体现在能够改善血糖(FBG)、胰岛素(FINS)和瘦素(LEP)水平。

所述白藜芦醇衍生物的新用途,其中:所述分子结构式的白藜芦醇衍生物实现降低肥胖大鼠炎症介质,具体体现在能够降低介白素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α炎症介质的水平。

所述白藜芦醇衍生物的新用途,其中:所述分子结构式的白藜芦醇衍生物可从天然药物如藏边大黄、河套大黄、药用大黄、唐古特大黄及虎杖、何首乌中药中提取或者人工合成。

所述白藜芦醇衍生物的新用途,其中,所述分子结构式的白藜芦醇衍生物的提取方法如下:(1)取干燥的河套大黄,粉碎,用浓度为95%的药用酒精,先8倍量热回流提取一次,后6倍量热回流进行第二次、第三次提取,共三次热回流提取,合并提取液;(2)将上述步骤(1)合并后的提取液适当浓缩,用石油醚脱脂;(3)将上述步骤(2)脱脂后的提取液减压浓缩至无醇味,用2倍量甲醇萃取8次,然后将萃取液用无水硫酸钠脱水,再将脱水萃取液减压回收至干;(4)将上述步骤(3)减压回收至干的萃取液用硅胶柱层析分离,以乙酸乙酯:甲醇=5:1洗脱,收集组分,减压回收,粗品用甲醇/水重结晶,即得。

有益效果:

本发明白藜芦醇衍生物的新用途,具体体现在上述分子结构式的白藜芦醇衍生物具有稳定肥大细胞实现降低肥胖大鼠炎症介质和游离脂肪酸的水平,减轻高胰岛素血症和高瘦素血症,促进脂肪组织能量代谢,实现对肥胖大鼠的减肥作用,疗效显著且无明显的毒副作用。同时本发明上述分子结构式的白藜芦醇衍生物的提取方法操作简单、方便,成本低且提取效率高。

具体实施方式

本发明白藜芦醇衍生物的新用途,其涉及的白藜芦醇衍生物可从天然药物如藏边大黄、河套大黄、药用大黄、唐古特大黄及虎杖、何首乌等中药中提取,也可以人工合成。

本发明白藜芦醇衍生物具有稳定肥大细胞实现降低肥胖大鼠炎症介质和游离脂肪酸的水平,减轻高胰岛素血症和高瘦素血症,促进脂肪组织能量代谢,实现对肥胖大鼠的减肥作用。

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