[发明专利]卡巴他赛晶N5型物质及制备方法和其组合物与用途

权利要求书

1.卡巴他赛晶N5型固体物质，其特征在于，当使用粉末X射线衍射分析采 用CuK_α辐射实验条件时，衍射峰位置2-Theta值(°)或d值衍射峰相 对强度峰高值(Height％)或峰面积值(Area％)具有如下表示：

2.根据权利要求1所述的卡巴他赛晶N5型固体物质，其特征在于，使用红 外光谱进行分析时在3521、2977、2935、2896、2829、2128、1755、1710、1602、 1494、1452、1391、1366、1349、1314、1268、1241、1194、1169、1158、1089、 1070、1054、1024、984、948、914、901、856、832、801、777、758、736、710、 702、686cm^-1处存在红外光谱特征峰，其中红外光谱特征峰的允许偏差为±2cm^-1。

3.根据权利要求1-2中任一项的所述的卡巴他赛晶N5型固体物质，其特征 在于，使用差示扫描量热技术分析时，表现为当升温速率为每分钟10℃的DSC 图谱中存在2个吸热峰分别在73℃±3℃和151℃±3℃处。

4.根据权利要求1-2中任一项的所述的卡巴他赛晶N5型固体物质，其特征 在于，使用热重技术分析时，表现为当升温速率为每分钟5℃的TG图谱中在 52℃温度处存在1个失重台阶。

5.一种如权利要求1-4中任一项所述的卡巴他赛晶N5型固体物质的制备方 法，其特征在于，使用甲醇与水组成的混合溶剂，在15℃～60℃温度下将卡巴他 赛样品完全溶解并经环境温度4℃～80℃、环境相对湿度10％～75％、常压或减压 实验条件下去除溶剂，再经压力2～8T即可得到卡巴他赛晶N5型固体物质。

6.一种如权利要求1-4中任一项所述的卡巴他赛晶N5型固体物质的制备方 法，其特征在于，使用乙腈在15℃～80℃温度下将卡巴他赛样品完全溶解，并在 环境温度4℃～40℃、环境相对湿度10％～75％条件下、加入2～50倍量的水，产 生白色沉淀，静置后过滤，25～40℃真空干燥8～16小时后再经压力2～8T即可 得到卡巴他赛晶N5型固体物质。

7.一种卡巴他赛的混合晶型固体物质，其特征在于，含有任意比例的权利要 求1-4中任一项所述的卡巴他赛晶N5型固体物质成分。

8.一种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求1-4中任一项中 所述的卡巴他赛晶N5型固体物质和药学上可接受的载体。

9.一种药物组合物，其特征在于，含有有效剂量的权利要求7中所述的卡巴 他赛混合晶型固体物质和药学上可接受的载体。

10.根据权利要求8或9中任一项的药物组合物，其特征在于，卡巴他赛的 每日用药剂量在5mg～500mg范围内。

11.根据权利要求8或9中任一项的药物组合物，其特征在于，所述的组合 物的剂型是片剂、胶囊、丸剂或注射用制剂。

12.根据权利要求8或9中任一项的药物组合物，其特征在于，所述的组合 物的剂型是缓释制剂或控释制剂。

13.权利要求1-4中任一项所述的卡巴他赛晶N5型固体物质在制备抗癌药物 中的应用。

14.权利要求7中所述的卡巴他赛的混合晶型固体物质在制备抗癌药物中的 应用。

15.权利要求8-12中任一项所述的药物组合物在制备抗癌药物中的应用。