[发明专利]双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐晶III型物质及制备方法和其组合物与用途在审
申请号: | 201410412689.9 | 申请日: | 2014-08-21 |
公开(公告)号: | CN105461657A | 公开(公告)日: | 2016-04-06 |
发明(设计)人: | 杜冠华;吕扬;徐薇;杨世颖;刘艾琳 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D295/104 | 分类号: | C07D295/104;A61K31/4545;A61P25/28 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 滕一斌 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 分子 哌啶 丙酮 盐酸 iii 物质 制备 方法 组合 用途 | ||
1.双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐晶III型固体物质,其特征在于,当使用粉 末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件时,衍射峰位置2-Theta值(°)或d 值衍射峰相对强度峰高值(Height%)或峰面积值(Area%)具有如下表 示:
2.根据权利要求1所述的双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐晶III型固体物质, 其特征在于,使用红外光谱进行分析时在3507、3436、3052、2992、2940、2912、 2875、2627、2612、2566、2536、2501、2461、1680、1634、1602、1557、1454、 1441、1427、1397、1358、1341、1312、1224、1207、1192、1149、1129、1085、 1045、1027、1000、992、962、946、901、859、836、813、793、760、717、659cm-1处存在红外光谱特征峰,其中红外光谱特征峰的允许偏差为±2cm-1。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐晶III 型固体物质,其特征在于,使用差示扫描量热技术分析时,表现为当升温速率为 每分钟10℃的DSC图谱中存在2个吸热峰分别在98℃±3℃和227℃±3℃处。
4.根据权利要求1或2中任一项所述的双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐晶III 型固体物质,其特征在于,使用热重技术分析时,表现为当升温速率为每分钟5℃ 的TG图谱中在67℃温度处存在1个失重台阶。
5.如权利要求1-4中任一项所述的双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐晶III型固 体物质的制备方法,其特征在于,使用水为单一溶剂,或乙腈、四氢呋喃、丙酮 与水组成的混合溶剂,在30℃~50℃温度下将双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐样 品完全溶解并经环境温度40℃~80℃、环境相对湿度10%~75%、真空实验条件 下去除溶剂,所得固体物质于40℃~60℃真空干燥6~24小时后获得双分子3-哌 啶基-苯丙酮盐酸盐晶III型固体物质。
6.一种双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐的混合晶型固体物质,其特征在于, 含有任意非零比例的权利要求1-4中任一项所述的双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸 盐晶III型固体物质成分。
7.一种药物组合物,其特征在于,含有有效剂量的权利要求1-4中任一项所 述的双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐晶III型固体物质和药学上可接受的载体。
8.一种药物组合物,其特征在于,含有有效剂量的权利要求6中所述的双分 子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐混合晶型固体物质和药学上可接受的载体。
9.根据权利要求7或8中任一项的药物组合物,其特征在于,双分子3-哌 啶基-苯丙酮盐酸盐的每日用药剂量在1mg~500mg范围内。
10.根据权利要求7或8中任一项的药物组合物,其特征在于,所述的组合 物的剂型是片剂、胶囊、丸剂或注射用制剂,并且是固体制剂。
11.根据权利要求7或8中任一项的药物组合物,其特征在于,所述的组合 物的剂型是缓释制剂或控释制剂,并且是固体剂型。
12.权利要求1-4中任一项所述的双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐晶III型固 体物质在制备治疗以记忆功能障碍为主要特征的相关疾病的药物中的应用。
13.权利要求6中任一项所述的双分子3-哌啶基-苯丙酮盐酸盐的混合晶型固 体物质在制备治疗以记忆功能障碍为主要特征的相关疾病的药物中的应用。
14.权利要求7-11中任一项的药物组合物在制备治疗以记忆功能障碍为主要 特征的相关疾病的药物中的应用。
15.根据权利要求12-14中任一项的应用,其特征在于,所述的以记忆功能障 碍为主要特征在的相关疾病选自老年痴呆。
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