[发明专利]3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱抑菌和抗癌的应用

说明书

技术领域

本发明涉及3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱抑菌和抗癌的应用。

背景技术

近年来出现了原位合成技术, 即在一定条件,通过化学反应,在反应体系内原位生成一种或几种新型的化合物，通过原位合成，可以获得其他合成方法难以获得的化合物。而3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱是可以用作燃料、光敏物质、聚合单体、加成反应的前驱体，具有较大的应用价值，但在抑菌和抗癌的应用还未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱在抑菌和抗癌方面的应用。

3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱制备方法具体步骤为：

（1）将0.7-0.8克分析纯3,5-二氯水杨醛、0.1-0.2 克六水氯化钐和0.2-0.3克分析纯碳酰肼溶于8-12毫升体积比为1：1的无水乙腈和分析纯N,N’-二甲基甲酰胺（DMF）的混合溶液中。

（2）向步骤（1）制得的溶液中缓慢加入分析纯甲酸或分析纯乙酸，并不断搅拌，调节pH值为5-6。

（3）将步骤（2）所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中，在70 -90°C下反应60-80小时，降温至室温，开釜，过滤，用体积比为1:1无水乙腈和分析纯N,N’-二甲基甲酰胺（DMF）的混合溶液洗涤，得到单晶级3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱化合物。

本发明3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱能应用于抑菌和抗癌方面，3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱能作为草生欧文氏菌的抗菌剂使用，同时3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱对HepG2人肝癌肿瘤细胞株和MGC80?3人胃癌细胞株有较好的抑制率，是一种潜在的抗癌活性物质。

具体实施方式

实施例：

（1）将0.8克分析纯3,5-二氯水杨醛、0.1 克分析纯六水氯化钐和0.3克分析纯碳酰肼溶于8毫升体积比为1：1的无水乙腈和分析纯N,N’-二甲基甲酰胺（DMF）的混合溶液中。

（2）向步骤（1）制得的溶液中缓慢加入分析纯甲酸，并不断搅拌，调节pH值为5。

（3）将步骤（2）制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中，在70°C下反应60小时，降温至室温，开釜，过滤，用体积比为1:1的无水乙腈和分析纯N,N’-二甲基甲酰胺（DMF）的混合溶液洗涤，得到单晶级3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱化合物。

3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱化合物的抑菌和抗癌的应用结果如表1和表2。

 表1.  3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱（1） 的抑菌活性(mm)

^a(Each data was repeated three times). Triclosan：二氯苯氧氯酚。

对比表1，我们发现：3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱对E.herbicola草生欧文氏菌的抑菌活性比广谱抗菌剂二氯苯氧氯酚好，表明3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱可以作为草生欧文氏菌的抗菌剂使用。

 

表2.  3,5-二氯水杨醛缩水合肼双希夫碱（1）(5×10^?5 mol/L)对人体癌细胞的抑制率