[发明专利]喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂及其制备和应用

权利要求书

1.一种喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂，其特征在于：其是通式(I)所示的化合物、其各 种光学异构体或其药学上可接受的盐；

通式(I)中，n单独为1或2；

L选自CO、SO₂、NHCO或化学键；

X选自O、S或N-R³，其中，R³为氢或C_1-4烷基；

Y和Z均选自C或N，且Y和Z相同或不同；

R¹选自如下基团：

其中，R⁴、R⁵和R⁶分别独立选自H、F、Cl、Br、I、CH₃、OCH₃、NO₂、CN、NH₂、SO₂NH₂、 CF₃或OCF₃；

R⁷选自下列(1)～(3)中的任意一种：

(1)氢、C_1-6烷基或C_3-7环烷基，其中，所述烷基或环烷基是未取代的或被一至三个卤 素取代；

(2)芳基亚甲基或杂芳基亚甲基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取 代：

卤素、OH、NH₂、NO₂、CH₃、C₂H₅、(CH₃)₂CH、t-Bu、CN、CF₃、OCH₃或OCF₃；

(3)芳基或杂芳基，其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：

卤素、OH、NH₂、NO₂、CH₃、C₂H₅、(CH₃)₂CH、t-Bu、CN、CF₃、OCH₃或OCF₃；

R²选自氢原子、C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_3-7环状烷基，其中，所述烷基是未取代的或被一 至三个独立选自下组的基团所取代：

卤素、OH、CN、O、S、SO、SO₂、CO、R⁸R⁹N、R⁸R⁹NC(O)-、R⁸C(O)N(R⁹)-、R⁸R⁹NS(O₂)- 或R⁸S(O₂)N(R⁹)-；其中，所述R⁸和R⁹分别独立选自氢原子、C_1-6烷基或者能进一步形成5-6 元环，该5-6元环中还能含有一个或多个氮、氧或硫原子。

2.如权利要求1所述的喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂，其特征在于：所述药学上可接受 的盐包括：通式(I)所示的化合物与酸形成的盐；

其中，酸包括：无机酸、有机酸或酸性氨基酸；

所述无机酸包括：盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸或磷酸；

有机酸包括：甲酸、乙酸、丙酸、草酸、三氟乙酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来 酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苦味酸、甲磺酸、对甲基苯磺酸、乙磺酸或苯磺酸；

酸性氨基酸包括：天冬氨酸或谷氨酸。

3.如权利要求1所述的喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂，其特征在于：所述喹唑啉类酪氨 酸激酶抑制剂是