[发明专利]栓剂基质及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体而言，涉及一种栓剂基质及其制备方法。

背景技术

栓剂(suppository)是药物与适宜的基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂；栓剂是一种古老的剂型，其名称是最早使用大约在17世纪。在我国，很早就有类似栓剂的记载，如东汉张仲景在《金匮要略》中提到的蛇床子散坐药方，唐代孙思邈《千金方》中的坐导药方，以及《肘后备急方》和《证治准绳》中的记载等，其主要起导泻和治疗痔准绳等局部作用。明朝李时珍在《本草纲目》中载有耳栓、鼻栓、肛门栓、阴道栓或尿道栓等。

1945年以后，由于生物药剂学的发展和大量新药的涌现，通过实验和临床研究，发现栓剂不仅起局部作用，而且能通过直肠吸收起全身性作用，从而开辟了新的用药途径。因此，50年代在欧洲，80年代在日本和美国，开展了大量对栓剂的研究，包括新基质的寻找，新型包装材料的问世，生产机械的改进和栓剂新品种的试制和应用等(其中包括中草药栓剂和特异型栓剂)。目前，栓剂应用的品种和数量正日益增多，已成为了应用最广的四大剂型(注射剂、片剂、胶囊剂、栓剂)之一。

对于栓剂基质，其不仅赋予药物成形，而且影响药物的吸收作用。局部作用者要求释药缓慢而持久，全身作用者要求引入腔道后迅速释药。在相关技术中，常见的栓剂基质分为油脂性基质和水溶性/亲水性基质。油脂性基质主要为可可豆脂为天然产物。水溶性基质主要借其亲水性，吸水膨胀溶解分散在体液中释放药物。

但是，在相关技术中的栓剂基质，其要么采用单一的油脂性基质，要么为单一的水溶性/亲水性基质；由于基质组成成分单一，所以，以单一基质制成的栓剂，其吸收率不理想。

发明内容

本发明的目的在于提供栓剂基质，以解决上述的技术问题。本发明的另一个目的在于提供一种上述栓剂基质的制备方法。

在本发明的实施例中提供了栓剂基质，按照重量份数计，其原料组份包括：油脂性基质2-4份、水溶性/亲水性基质1-2份；其中，所述油脂性基质包括36号混合脂肪酸甘油酯、38号混合脂肪酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯或羊毛脂中的一种或多种；所述水溶性/亲水性基质包括聚乙二醇400。

本发明提供的这种栓剂基质，其将油脂性基质和水溶性/亲水性基质按照既定的重量配比进而制成栓剂基质，同时，对于油脂性基质和水溶性/亲水性基质的种类进行了优选组合，油脂性基质包括36号混合脂肪酸甘油酯、38号混合脂肪酸甘油酯、半合成脂肪酸甘油酯或羊毛脂中的一种或多种；而水溶性/亲水性基质包括聚乙二醇400。这种呈双性的基质，将其(作为基质与栓剂的主料配合)加入到给药部位后，由于其既含有水溶性/亲水性的组份，又含有油脂性组份；这样，其对给药部位的适应性更大，同时能够适应水溶以及油溶的用药环境，因此，会提高栓剂的吸收率，进而便于药效的充分发挥。另外，经过实验检测，使用本发明提供的这种栓剂基质配以药物主料制成的栓剂，其药物的吸收率可达到90％以上，远高于传统的由单一性(水性基质或油性基质)栓剂基质制成的栓剂(70％)。

可选的，按照重量份数计，其原料组份还包括表面活性剂0.5-1份。

可选的，照重量份数计，其原料组份包括：36号混合脂肪酸甘油酯2份、聚乙二醇400 1份。

可选的，按照重量份数计，其原料组份包括：38号混合脂肪酸甘油酯2份、聚乙二醇400 1份、羊毛脂0.5份。

可选的，按照重量份数计，其原料组份包括：半合成脂肪酸甘油酯/羊毛脂2份、聚乙二醇400 1份、表面活性剂0.5份。

可选的，所述表面活性剂为吐温80。

本发明实施例还提供了一种上述栓剂基质的制备方法，包括以下步骤：

1)、将油脂性基质和水溶性/亲水性基质按照既定的重量配比混合，得到混合原料；

2)、将所述混合原料按照进行蒸制后搅拌混匀，得到栓剂基质。

可选的，步骤2)中；所述蒸制时的蒸汽压力为0.1―0.2Mpa、温度为40-50℃；所述搅拌的时间为3-5分钟。

本发明提供的这种制备方法，其操作过程简单，所需设备简易，较易实现栓剂基质的制备。

附图说明

为了更清楚地说明本发明具体实施方式或现有技术中的技术方案，下面将对具体实施方式或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图是本发明的一些实施方式，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其它的附图。

图1为本发明实施例五提供的栓剂基质的制备流程示意图。