[发明专利]人参二醇皂苷组分的抗精神分裂症医药用途

说明书

技术领域

本发明属医药领域，涉及人参二醇皂苷活性组分（后面简称Rb)在制备防治精神疾病药物中的应用。更具体地说，利用人参二醇皂苷组分单独或与其它物质包括已知抗精神分裂症药物特别是氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平一起制成的药物制剂在治疗精神疾病药的应用，人参二醇皂苷组分单独制成的药物制剂与现有抗精神病药联合使用起到增效作用和减毒作用。

背景技术

现有抗精神病药物具有诸多缺陷，需要更加安全、更加有效的治疗药物。

随着社会节奏的加快，人们面临来自各方面的压力精神方面长期处于亚健康状态，久而久之发展成精神疾病，如不及时治疗将会严重影响人们的生产生活活动甚至危害生命。精神分裂症是重性精神病，由一组症状群所组成的临床综合征，它是多因素的疾病。尽管目前对其病因的认识尚不很明确，但个体心理的易感素质和外部社会环境的不良因素对疾病的发生发展的作用已被大家所共识。无论是易感素质还是外部不良因素都可能通过内在生物学因素共同作用而导致疾病的发生，不同患者其发病的因素可能以某一方面较为重要。精神分裂症的临床症状复杂多样，可涉及感知觉、思维、情感、意志行为及认知功能等方面，个体之间症状差异很大，即使同一患者在不同阶段或病期也可能表现出不同症状。

抗精神分裂药物对精神分裂症的阳性症状（包括思维紊乱、妄想、幻觉、运动障碍等）治疗效果较好，但对阴性症状（反应迟钝意识、缺乏兴趣缺乏等和认知功能受损、注意力下降、记忆障碍执行功能障碍等）无效或效用低并会损害患者的认知功能。从第一个抗精神病药（氯丙嗪）应用于临床以来，经过几十年的奋斗，如今抗精神分裂药已有了第三代，不仅对阳性症状有很好的疗效同时还可以改善其阴性症状。但是六十多年来，我们还是无法克服抗精神分裂药的众多缺点（锥体外系反应、肌肉僵直、认知功能障碍、代谢综合征、神经内分泌失调等），而且抗精神分裂药需要长期服用严重影响了患者的社会活动，大多数患者因无法忍受其一系列的副反应而自行停药造成病情加重。

氯丙嗪（Chlorpromazine，CHL）作为第一个抗精神分裂药具有重要的意义，它开启了人类将精神疾病与脑内化学物质失衡联系起来的新篇章，到目前为止氯丙嗪凭借起效快、价格低廉、药效明显等优势仍在临床广泛应用，但是它的许多副反应如锥体外系反应、肌肉僵直等伴随药效的毒副作用是他自身无法克服的，至今尚未见可减轻其毒副作用的有效方法。

氟哌啶醇（Haloperidol，HAL）是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药，其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似，还可用于治疗急性思觉失调和狂妄症。作用原理同氯丙嗪相似都是多巴胺受体阻断剂。同样其较严重的锥体外系反应，只有在降低剂量时才能得到控制，但是在降低剂量时又会降低药效。

氯氮平（clozapine，CLO）是第二代抗精神分裂药的典型代表，不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各个亚型，对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对一些用传统抗精神病药治疗无效或疗效不好的病人，改用氯氮平可能有效。该药也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症，一般不宜作为首选药物；镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多，常见有头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、口干、便秘、体位性低血压、心动过速；常见食欲增加和体重增加；可引起心电图异常改变，可引起脑电图改变或精神分裂发作。

目前世界范围内还未见某一种药物能降低上述药物的副反应，而且联合其他药物往往会出现更严重的副反应以及其他一些较严重的反应，如左旋多巴与吩噻嗪类药并用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应；氟哌啶醇与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍等；氯氮平与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高，并有报道诱发精神分裂发作。本发明涉及人参二醇皂苷组分在治疗精神分裂症中的应用，正是要提供一种与其它抗精神分裂药物联合应用，既可极大地增强现有抗精神分裂药物的抗精神分裂疗效又可降低它们的毒副作用的药物，从而克服目前抗精神分裂药物疗效不足和安全性低的缺陷。

人参二醇型皂苷和三醇型皂苷混合使用会相互干扰人参或西洋参的临床治疗效果。