[发明专利]治疗高血压的药物组合物在审

专利信息
申请号: 201410436750.3 申请日: 2014-08-23
公开(公告)号: CN105343867A 公开(公告)日: 2016-02-24
发明(设计)人: 杨钟华 申请(专利权)人: 瑞安市普罗生物科技有限公司
主分类号: A61K38/06 分类号: A61K38/06;A61K36/515;A61K31/7048;A61P9/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 325200 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 治疗 高血压 药物 组合
【说明书】:

技术领域

发明涉及生物医药领域,具体地涉及一种抗高血压的药物组合物。

背景技术

高血压是持续血压过高的疾病,会引起中风、心脏病、血管瘤、肾衰竭等疾病。高血压是一种以动脉压升高为特征,可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病,它有原发性高血压和继发性高血压之分。高血压发病的原因很多,可分为遗传和环境两个方面。

大量研究证实,心血管疾病的发病率和死亡率与收缩压和舒张压呈显著正相关,有效降低血压是心血管疾病防治的关键;高血压对于脑卒中的影响显著大于冠心病,每年因高血压并发脑卒中造成的死亡率和致残率相当惊人,其重要原因是高血压控制不理想。

近年来,我国高血压患病率的越来越高,目前当前常见的治疗高血压的药物有:利尿剂、β-阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素II受体阻滞剂。

血压的良好控制,除了大力推行健康的生活方式外,主要取决于抗高血压药物的降压效果及患者服药的依从性。患者服药的依从性与药物的降压效果、不良反应、每日服药次数等密切相关。因而,如何提高降压药物的疗效、减轻药物不良反应、减少药物的服药次数,是提高降压达标(要求血压持续控制在<140/90mmHg)率和服药依从性的关键。有效控制血压并降压达标,就能显著降低心脑血管事件、心力衰竭和慢性肾病的发生率和死亡率。

ACE酶是一种外肽酶,是调节血压的重要因子,主要存在于血管的内皮细胞,在肺毛中含量最为丰富。ACE酶的主要作用为,使得血管紧张素I(AngI)转化为血管紧张素II(AngII),并能够使缓激肽失活,以影响肾素-血管紧张素系统(RAS)来完成血压的调节。血管紧张素II可以与血管组织中的特异性受体AT1相结合,通过血流动力学作用,使得血管收缩,收缩肾小球出球小动脉,使肾血流量下降,肾小球毛细血管内压升高,缓激肽可以通过血流动力学作用,使血管舒张,舒张肾小球出球小动脉,使肾血流量上升,肾小球毛细血管内压降低。因此,ACE酶是治疗高血压的重要靶点。现有技术中已报到了很多化合物可以作为ACE酶的抑制剂,其中包括很多多肽类药物都具有抑制ACE酶的活性。本领域技术人员致力于针对此靶点开发出更好的治疗高血压的药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗高血压的药物组合物。

本发明的第一方面提供了一种治疗高血压的药物组合物,所述组合物中含有短肽,所述短肽中含有3-5个氨基酸残基。

优选地,所述短肽的氨基酸序列为MHI。

优选地,所述药物组合物中还含有龙胆草提取物。

优选地,所述龙胆草提取物为龙胆苦苷(Gentiopicroside)。

优选地,所述龙胆苦苷的结构如式I所示:

优选地,所述药物组合物中,所述短肽和所述龙胆苦苷的重量份数比为1∶0.2-2。

更优选地,所述药物组合物中所述短肽和所述龙胆苦苷的重量份数比为1∶0.4-0.6;最优选地,所述药物组合物中所述短肽和所述龙胆苦苷的重量份数比为1∶0.5。

优选地,所述短肽通过固相合成的方式进行制备。

本发明的另一方面提供了,短肽在治疗高血压中的应用。

优选地,所述短肽中含有3-5个氨基酸残基。

优选地,所述短肽的氨基酸序列为MHI。

本发明的另一方面提供了,龙胆草提取物在治疗高血压中的应用。

优选地,所述龙胆草提取物为龙胆苦苷(Gentiopicroside)。

优选地,所述龙胆苦苷的结构如式I所示:

本发明的另一方面提供了,本发明第一方面所述的药物组合物在治疗高血压中的应用。

本发明人通过大量的体外和体内生物活性验证,筛选出一个具有抗高血压活性的三肽。将该三肽与多种中药提取物进行组合应用,发现龙胆苦苷能够显著增强该三肽的生物活性,将该活性多肽与龙胆苦苷联合配制的药物组合物,能够显著增强MHI短肽的有效作用时间,达到更佳的治疗高血压的效果。

附图说明

图1显示了实施例1中SHR大鼠的血压变化。

图2显示了实施例2中SHR大鼠的血压变化。

图3显示了实施例3中SHR大鼠的血压变化。

图4显示了实施例4中SHR大鼠的血压变化。

具体实施方式

实验材料

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