[发明专利]美索舒利分散片及其制备方法

说明书

本发明提供了美索舒利分散片及其制备方法，该美索舒利分散片包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。本发明的美索舒利分散片质量稳定、崩解符合要求、溶出迅速、含量均匀、生物利用度高、用药依从性好。

技术领域

本发明属于制药技术领域，具体地，涉及美索舒利分散片及其制备方法。

背景技术

美索舒利是由军事医学科学院和人福医药集团合作研发的全球首创1.1类化学药物，美索舒利是一种非甾体抗炎药(简称NSAID)，主要作用机制为抑制环氧合酶(COX-2)活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGⅡ)、前列腺素(PGE1，PGE2)和血栓素A2(TXA2)，即减少前列腺素、血栓素等炎性介质的合成，因而具有很好的解热、镇痛、抗炎、消肿等作用。

美索舒利为难溶性药物，可制备成普通片剂，但是由于每天服用三次不太便利，且容易出现漏服的情况，影响了整体疗效。

目前，关于美索舒利制剂的研究仍有待加强。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本发明的一个目的在于提出一种质量稳定、崩解符合要求、溶出迅速、含量均匀、生物利用度高、用药依从性好的速效美索舒利分散片。

本发明是基于发明人的下列发现而完成的：

美索舒利为难溶性药物，由于其在水中的溶解度小，药物进入体内难以被人体完全吸收，普通口服制剂需要多次服药以达到预期的疗效。而分散片具有崩解速度快、分散效果好、体内吸收迅速的特点，能够提高药物吸收，降低毒副作用、提高病人的服药的顺应性。

本发明正是为了寻找一种安全有效、质量稳定可靠的美索舒利分散片处方及其制备工艺而提出的。将美索舒利这样水难溶的药物做成分散片有助于提高其在体内的吸收，使药物浓度在体内迅速达到稳态，提高药物的整体疗效。本发明利用固体分散体技术以分散片的形式，实现了难溶性药物美索舒利分散片的制备，改善了药物的溶解速度，提高了口服生物利用度，为患者提供了一个新的临床用药选择。

在本发明的一个方面，本发明提供了一种美索舒利分散片。根据本发明的实施例，该美索舒利分散片包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。发明人发现，本发明的美索舒利分散片质量稳定、崩解符合要求、溶出迅速、含量均匀、生物利用度高、用药依从性好。

根据本发明的实施例，所述药学上可接受的辅料为选自填充剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂和矫味剂中的至少一种。

根据本发明的实施例，所述填充剂选自乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素的至少一种，优选乳糖、微晶纤维素中的至少一种。由此，能够改善药物的可压性，减少主要成分的剂量偏差，促进崩解和溶出。

根据本发明的实施例，所述润滑剂为选自硬脂酸镁、微粉硅胶、富马酸钠、十二烷基硫酸钠中的至少一种，优选硬脂酸镁。由此，美索舒利分散片的片面光洁度好，外观符合要求。

根据本发明的实施例，所述粘合剂为选自羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、糊精中的至少一种，优选羟丙基甲基纤维素。由此，具有较好的粘合作用，美索舒利分散片易于压片成型。

根据本发明的实施例，所述崩解剂为选自羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素中的至少一种，优选羧甲基淀粉钠。由此，美索舒利分散片的崩解符合要求。

根据本发明的实施例，所述矫味剂选自蔗糖、甜菊苷、阿司帕坦的至少一种，优选阿司帕坦。由此，美索舒利分散片的口感良好，患者用药依从性较好。