[发明专利]一种抗动脉粥样硬化的梧桐花提取物及其用途在审

专利信息
申请号: 201410443368.5 申请日: 2014-09-03
公开(公告)号: CN104189030A 公开(公告)日: 2014-12-10
发明(设计)人: 李健 申请(专利权)人: 李健
主分类号: A61K36/185 分类号: A61K36/185;A61P9/10;A61K133/00
代理公司: 代理人:
地址: 241000 安徽省芜湖市*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 动脉粥样硬化 梧桐 提取物 及其 用途
【说明书】:

技术领域

发明属于药物提取技术领域,具体而言,涉及一种抗动脉粥样硬化的梧桐花提取物及其用途。

背景技术

动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS) 是血管病中常见的一种,其特点是受累动脉病变从内膜开始。一般先有脂质和复合糖类积聚、出血及血栓形成,纤维组织增生及钙质沉着,并有动脉中层的逐渐蜕变和钙化,病变常累及大、中型肌弹力型动脉(以主动脉、冠状动脉及脑动脉为主),由于在动脉内膜积聚的脂质外观呈黄色粥样,因此称为动脉粥样硬化。

该病是由多种因素引起,其中包括内皮细胞的损伤、细胞外基质的变化、血液成分的改变、局部血流动力学异常、环境及遗传等一系列复杂作用的结果。大量研究表明,在动脉粥样硬化及其并发症的发生、发展过程中,炎症反应一直发挥着重要的作用。在AS相关炎性因子中,超敏C反应蛋白(Hs-CRP)是一种非特异性的炎症标志物,其通过多种途径直接参与了动脉粥样硬化的形成,是心血管事件最强有力的预测因子之一。目前,临床上用药主要是采用降脂类药物及抗氧化化剂,但疗效不尽人意,亟需进行大量的新药开发研究。

梧桐花为梧桐科植物梧桐Firmiana plantanifolia (L.f.) Marsili的花朵,分布于全国大部分地区,主要分布于江苏、浙江、甘肃、河南、陕西、广西和安徽等地。目前,梧桐花主要用于治水肿和烧烫伤,尚无文献报道梧桐花或其提取物具有降低Hs-CRP水平或抗动脉粥样硬化的生物活性。

发明内容

本发明的目的在于通过对祖传秘方进行深入研究,从而提供一种降低动脉粥样硬化患者Hs-CRP水平的梧桐花提取物。该梧桐花提取物可开发成抗动脉粥样硬化的药物制剂。

具体地,本发明的目的是采用如下技术方案实现的:

一种抗动脉粥样硬化的梧桐花提取物,该提取物由如下方法制备而成:取梧桐花原料,加弱碱性水溶液回流提取,提取液用酸液调节pH=2.8-3.5,静置,过滤,取沉淀干燥,得梧桐花提取物。

需要说明的是,本发明在制备所述梧桐花提取物时所采用的梧桐花原料为梧桐科植物梧桐Firmiana plantanifolia (L.f.) Marsili的花朵。可以选择干品,也可以选择新鲜的湿品。

优选地,如上所述的梧桐花提取物,其中制备方法中所述的弱碱性水溶液选自如下一种或多种弱碱水溶液:氨水、碳酸钠溶液、碳酸氢钠钠溶液。

进一步优选地,如上所述的梧桐花提取物,其中制备方法中所述的弱碱性水溶液为氨水。

再进一步优选地,如上所述的梧桐花提取物,其中制备方法中所述的弱碱性水溶液为质量百分浓度为3%-8%的氨水。

再进一步优选地,如上所述的梧桐花提取物,其中制备方法中所述的弱碱性水溶液为质量百分浓度为4%的氨水。

优选地,如上所述的梧桐花提取物,其中制备方法中所述回流提取的次数为1-4次,每次煮沸2-4h。

优选地,如上所述的梧桐花提取物,其中制备方法中调节pH所采用的酸液为浓盐酸。

进一步优选地,如上所述的梧桐花提取物,其中制备方法中的提取液用酸液调节pH=3.0。

炎症反应在动脉粥样硬化发生、发展和演变过程中起着重要作用。血清Hs-CRP是反映机体炎症反应的敏感指标,炎症因子Hs-CRP的水平与动脉粥样硬化的严重程度呈一致性,揭示了Hs-CRP在动脉粥样硬化的发病过程中可能起重要作用。Hs-CRP水平与动脉粥样硬化之间有密切关系,炎性机制已经成为动脉粥样硬化重要的发病机制之一。传统观念认为,Hs-CRP是机体在炎症或组织损伤时南肝脏合成的一种急性时相蛋白,是动脉粥样硬化病理过程中的炎症标志物,而最近的研究证明Hs-CRP广泛存在于动脉粥样硬化病损部位,它可能还是一个促动脉粥样硬化的直接因子。因此,从减轻炎性反应方面寻找治疗动脉粥样硬化及其血管病变的方法,寻找有效降低体内Hs-CRP水平的药物,为预防和治疗该病提供了新的思路和方法。

本发明人在大量的动物实验研究后发现,腹腔注射维生素D3加喂饲高脂饮食可使大鼠血清Hs-CRP水平升高,给予梧桐花提取物灌胃治疗后可降低动脉粥样硬化模型大鼠异常升高的Hs-CRP水平。根据实验结果,本发明人得出结论:梧桐花提取物通过抑制炎症的方式,对腹腔注射维生素D3加喂饲高脂饮食所致的大鼠动脉粥样硬化达到治疗作用。

基于上述研究结果,本发明的另一个目的在于提供一种制药用途,即:上述的梧桐花提取物在制备降低动脉粥样硬化患者血清Hs-CRP的药物中的用途;或者:上述的梧桐花提取物在制备抗动脉粥样硬化的药物中的用途。

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