[发明专利]一种紫色瓣蕊豆酚的制备方法及抗肿瘤应用

说明书

技术领域

本发明公开了一种植物提取物的制备方法及应用，特别涉及一种紫色瓣蕊豆酚的制备方法及抗肿瘤应用。

背景技术

紫色瓣蕊豆酚（Petalopurpurenol），主要存在于豆科(Leguminosae)紫色瓣蕊豆Petalostemon purpureus Rydb.根中，是一种黄酮醇类化合物，mp92-95℃，分子式：C₂₅H₂₄O₇，分子量：436.46，结构式：

 

现代药理研究表明，紫色瓣蕊豆酚具有细胞毒活性，对BC1、HT、LU1、Mel-2、KB、KB-V(+VLB)、KB-V(-VLB)、A-431、LNCaP、ZR-75-1、U373细胞株的ED50(μg/mL)依次为9.9、7.3、14.8、17.1、18.9、1.0、6.7、11.9、14.8、4.1和13.3。

通过文献检索， 国内尚未见紫色瓣蕊豆酚用于制备抗肿瘤药物。

发明内容

为满足临床需要，扩大用药品种，更好地治疗癌症，提供一种紫色瓣蕊豆酚的制备方法及抗肿瘤应用。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

紫色瓣蕊豆酚的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）取紫色瓣蕊豆根粉碎60-80目，加入超临界萃取釜中，在萃取压力15-25MPa、温度40-60℃的条件下，通入液态CO2超临界萃取2-3小时，在压力5-10MPa，温度50-60℃解析，得萃取物；

（2）上述萃取物用热水分散，加入大孔树脂中吸附，乙醇水溶液梯度洗脱，收集洗脱液浓缩，得沉淀物；

（3）上述沉淀物加入85%甲醇回流溶解，放置重结晶，过滤、洗涤干燥即得紫色瓣蕊豆酚。

步骤（2）中所述的大孔树脂可选AB-8、HZ816、D101和HPD100中的一种。

步骤（2）中所述的乙醇水溶液梯度洗脱为：先取4-8BV20-60%的乙醇洗脱杂质，再用3-8BV70-95%乙醇溶液洗脱。

所述制备的紫色瓣蕊豆酚，在其口服配方中添加肠吸收促进剂，包含中链脂肪酸盐、胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、壳聚糖及其衍生物中的一种或几种。

采用本法制备紫色瓣蕊豆酚，工艺简便易操作，制备量大，产品得率高，而且低污染；添加肠吸收促进剂，有利于提高生物利用度。

下面将结合具体实施方式进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限于下列实施方式。

具体实施方式

实施例1：

紫色瓣蕊豆酚的制备

紫色瓣蕊豆根原料干燥后粉碎60目，取5kg加入超临界萃取釜中，通入液态CO2，设置在萃取压力15MPa、温度50℃，达到上述参数后，调整液态CO2流速为20kg/h，动态萃取3小时，在压力5MPa，温度50℃调件下解析，得到萃取物120g。萃取物加2L热水分散加入装有500gAB-8树脂的树脂柱中吸附，取4BV60%的乙醇洗脱杂质，再用5BV 90%乙醇溶液洗脱有效成分，收集洗脱液减压浓缩，放置沉淀，沉淀物加入85%甲醇回流溶解，放置结晶，过滤、洗涤干燥即得紫色瓣蕊豆酚，含量97.4%。

实施例2：

紫色瓣蕊豆根原料干燥后粉碎80目，取5kg加入超临界萃取釜中，通入液态CO2，设置在萃取压力19MPa、温度60℃，达到上述参数后，调整液态CO2流速为25kg/h，动态萃取2小时，在压力8MPa，温度60℃调件下解析，得到萃取物130g。萃取物加2L热水分散加入装有500g HZ816树脂的树脂柱中吸附，取5BV50%的乙醇洗脱杂质，再用5BV 80%乙醇溶液洗脱有效成分，收集洗脱液减压浓缩，放置沉淀，沉淀物加入85%甲醇回流溶解，放置结晶，过滤、洗涤干燥即得紫色瓣蕊豆酚，含量96.7%。

实施例3：

紫色瓣蕊豆根原料干燥后粉碎60目，取5kg加入超临界萃取釜中，通入液态CO2，设置在萃取压力25MPa、温度50℃，达到上述参数后，调整液态CO2流速为20kg/h，动态萃取3小时，在压力6MPa，温度50℃调件下解析，得到萃取物110g。萃取物加2L热水分散加入装有500g D101树脂的树脂柱中吸附，取6BV40%的乙醇洗脱杂质，再用8BV75%乙醇溶液洗脱有效成分，收集洗脱液减压浓缩，放置沉淀。沉淀物加入85%甲醇回流溶解，放置结晶，过滤、洗涤干燥即得紫色瓣蕊豆酚，含量97.5%。

实施例4：

紫色瓣蕊豆酚的抗肿瘤应用