[发明专利]一种脱氮嘌呤类化合物及其衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201410448906.X | 申请日: | 2014-09-04 |
公开(公告)号: | CN105461722B | 公开(公告)日: | 2019-05-10 |
发明(设计)人: | 肖飞;李秋实;刘娜;戴聪聪;李春;尹银华;袁西伦 | 申请(专利权)人: | 欣凯医药化工中间体(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P37/06;A61P37/02;A61P43/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P17/06;A61P3/10;A61P1/16;A61P27/02;A61P17/00 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 陆凤;马莉华 |
地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 嘌呤 化合物 及其 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种选自下组式1或式2的化合物:
其中,Ra选自下组:-CH3、-CH2CH3;Rb为-(CH2)n-,其中n=0或1。
2.如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:
在惰性溶剂中,用式II化合物与式III化合物反应,得到式I化合物;
其中,所述的R1选自下组:-CH3、-CH2CH3;
R2、R3各自独立地为H;
R4为CN、R5为OH、R6为CH3;
或为结构;
n=0或1。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述反应在有机碱催化剂下进行。
4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,所述的有机碱催化剂选自下组:二甲基氨基吡啶(DMAP)、二异丙基乙胺(DIPEA),或其组合。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述反应在缚酸剂存在下进行。
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,所述的缚酸剂选自下组:三乙胺、吡啶、二乙胺、哌啶,或其组合。
7.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述惰性溶剂选自下组:二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、甲苯、二甲苯,或其组合。
8.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述的方法还包括步骤:将式II化合物、有机碱、缚酸剂溶于惰性溶剂中,滴加所述式III化合物进行反应。
9.如权利要求2所述的方法,其特征在于,所述方法还包括步骤;
在惰性溶剂中,用所述式1化合物与碱进行反应,得到式2化合物。
10.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包括:治疗有效量的如权利要求1所述的式1或式2化合物或其药学上可接受的盐,及药学上可接受的载体。
11.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐的用途,其特征在于,用于:
(a)制备免疫抑制剂;
(b)制备治疗自身免疫相关疾病的药物组合物;
(c)制备淋巴细胞增殖抑制剂;
(d)体外非治疗性地抑制淋巴细胞增殖。
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