[发明专利]一种辛夷挥发油微胶囊的制备方法及其应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种辛夷挥发油微胶囊的制备方法及其应用。 

背景技术

辛夷为木兰科植物望春花、玉兰或武当玉兰的干燥花蕾，别名迎春花、木笔花。性味辛温，归肺经。具有散风寒、通毕巧之功效，用于治疗风寒头痛、鼻塞、鼻渊、鼻流浊涕等病症。辛夷的主要活性成分为挥发油，包括1,8-桉油精、丁香酚、胡椒酚甲醚等，有明显的收缩鼻粘膜血管与抗组织胺作用，并能增加血流速度、改善微循环及良好的抗过敏和平喘作用，可以作为治疗急、慢性鼻窦炎和过敏性鼻炎药物的组分。 

过敏性鼻炎是目前鼻科的常见病、多发病，且缠绵难愈。目前西医缺乏特效治疗手段，而中医药长期使用辛夷作为治疗该病的主药。且疗效确切，但传统方法具有奏效慢、用量大等缺陷。本发明将辛夷中的抗过敏主要成分辛夷挥发油制成微胶囊，该微胶囊包埋率高、药效佳。

微胶囊技术是一种采用成膜材料将一些具有反应活性、敏感性或挥发性的液体或固体包封形成微小粒子的一种保护技术，包封的过程即为微胶囊化，形成的微小粒子称为微胶囊，粒径大小一般在1~1000μm，囊壁的厚度在0.2~10μm。微胶囊的功能主要有：一是防止或减缓不稳定的芯材物质挥发、氧化和腐败等保护芯材的作用；二是克服一些芯材物质流动性差、不易保存、不方便运输的缺点；三是掩盖芯材物质的不良气味或味道，按照一定的要求是芯材物质缓慢释放等。

发明内容

本发明的目的在于提供一种辛夷挥发油微胶囊的制备方法及应用，该微胶囊抗过敏、抗哮喘效果明显。 

本发明是通过如下技术方案完成的，具体内容包括：辛夷挥发油微胶囊的制备方法及在制备抗过敏的药物中的应用。

1.一种辛夷挥发油微胶囊的制备方法，包括如下步骤：

a.以50~60重量份的质量比为1:2~3的麦芽糊精和乙基纤维素为壁材，溶解于所述壁材重量1~3倍的60~70℃的热水中，搅拌均匀，得到壁材溶液；

b.将1~2重量份的质量比为1:1~2的大豆卵磷脂和十二烷基硫酸钠的混合乳化剂加入壁材溶液中，混合均匀；

c.最后将38~49重量份的芯材辛夷挥发油加入到上述溶液中，于10000~12000r/min高速搅拌10min后通入高压均质机，在60~70℃和压力10~20MPa下均质三次，每次5min，形成粒径均一的乳状液；

d.将均质化后的乳状液于0~5℃冷藏24h后，于真空0.08MPa~0.10 MPa和温度10~25℃条件下采用中速滤纸过滤，得滤饼；

e.将步骤d中所得的滤饼在真空度小于20Pa、冷阱温度－50~－60℃条件下干燥，即得辛夷挥发油微胶囊。

所述的辛夷挥发油微胶囊的粒径分布为1~30μm。

2.本发明制备的辛夷挥发油微胶囊的药效学研究。

a.组胺-乙酰胆碱喷雾引喘试验

取小白鼠60（体重192~200g）只，雌雄各半，将小白鼠逐一放入钟罩内，均匀地喷入2%氯化乙酰胆碱和1%磷酸组胺混合液15s，观察引起动物呼吸急促、抽搐及跌倒翻滚时间并以跌倒翻滚时间小于120s的动物为哮喘合格动物。将哮喘合格的动物随机分为5组，每组10只，分别为空白对照组（A）、低剂量组（B）、中剂量组（C）、高剂量组（D）和阳性对照组（蛇胆川贝散，E），B、C、D组灌服微胶囊，A组灌胃给等容积0.5%CMC Na5mL/kg，各组给药量见表1，每天一次，连续7天，末次给药后1h，依上述方法喷雾引喘，引喘喷雾记录小鼠跌倒翻滚时间，结果见表1。 

表1 辛夷挥发油微胶囊对药物引起小白鼠哮喘的影响（n=10， ±S）

注：与空白组比较^*P＜0.01

结果显示，辛夷挥发油微胶囊的低、中、高剂量组及阳性对照组对小白鼠均有一定的作用，能够明显延长小鼠的跌倒翻滚时间，并且，其作用随浓度增加而加强，中剂量组和高剂量组的延长率较蛇胆川贝散明显增长，其效果显著。

b.被动皮肤过敏试验（PCA）