[发明专利]一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料

说明书

技术领域

本发明属于药品生产技术领域，涉及一种新型用于直接压片的缓控释预混辅料,该预混辅料由乙基纤维素与微晶纤维素两种物质按照一定的比例，通过机械混合、喷雾干燥、干法制粒、湿法制粒等物理混合方式混合均匀后获得，应用于缓控释制剂的直接压片过程。

背景技术

目前，缓控释制剂由于具有较持久的传递药物、减少用药频率、降低血药峰谷现象、提高药效及安全度等特点，是现在制剂中较为推崇的剂型,而大多数的缓控释制剂通过湿法制粒将活性药物、辅料等结合在一起，再经压片工艺制成缓控释片剂，这种工艺需要多种辅料、活性药物混合后，经粘合剂的加入，制成软材，再经制粒、干燥、整粒等多个工艺工程才可完成，且对于遇水不稳定的药物需要用有机溶剂作为粘合剂，对于有机溶剂的残留还要进行严格把控方可达到安全性要求。

现有技术不足之处为：

工艺复杂，重复性差，直接影响药物释放效果；辅料流动性、可压性等参数批间差异较大，增加了制剂过程的难度，从而影响患者用药安全性。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明针对以上问题，提出一种新型的直接压片缓控释预混辅料，只需将活性药物与该混合材料混合均匀，如有需要，再加入润滑剂等其他组分，直接压片即可获得缓控释制剂，简化了工艺，降低了生产成本。

为了实现本发明的目的，采用的技术方案简述如下：

一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料，其特征在于，主要由经过球晶造粒法制备而得的乙基纤维素和微晶纤维素混合组成。

所述的一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料，其特征在于，球晶造粒法制备乙基纤维素的工艺为：①将乙基纤维素溶解于二氯甲烷中；②在室温搅拌条件下向①溶液缓慢注入SDS溶液，搅拌一段时间；③向②混合液加入纯化水，继续搅拌，然后过滤，水洗，滤渣经反复洗涤后干燥，即得。

所述的一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料，其特征在于经过球晶造粒法制备而得的乙基纤维素和微晶纤维素的混合，包括喷雾干燥法和湿法制粒法。

所述的一种含有乙基纤维素的直压缓释预混辅料，其特征在于，乙基纤维素和微晶纤维素的质量比例范围为1~4:1。

与现有技术相比，本发明具有的积极效果是：

解决了现有通过湿法制粒制备缓控释制剂的复杂过程，提供一种流动性、可压性等各种参数相对稳定的直接压片的缓控释混合材料。

具体实施方式

示范例1——球晶造粒法制备乙基纤维素

将乙基纤维素100g，溶解于二氯甲烷中，在25℃,500rpm搅拌条件下向上述溶液缓慢注入适量的0.1%的SDS溶液，30min后加入适量的纯化水，温度维持在15-20℃，继续搅拌30min，过滤，水洗，经反复洗涤后干燥，即得。

示范例2——预混辅料的制备

称取微晶纤维素100g，经球晶造粒工艺处理后的乙基纤维素粉末200g，充分分散于2000ml纯化水中，搅拌均匀，通过喷雾干燥机喷雾干燥后，获得该预混辅料，用于直接压片。

示范例3——预混辅料的制备

将100g微晶纤维素与球晶造粒工艺处理后的乙基纤维素粉末150g，混合均匀，加入少量粘合剂，通过湿法制粒、干燥、整理、筛分等工艺最终获得可用于直接压片的缓控释预混剂。

此处叙述的示例方案仅仅是对本发明原理的解释，及本发明较佳的实施例，不应以任何方式，利用上面的叙述限制本发明的范围。本领域的专业人士，可以利用本发明的原理，设计各种不同的实施方案，而不超出本发明的范围。