[发明专利]作为β-内酰胺辅助抗生素的3-氨基苯甲酰胺衍生物、制备方法及应用在审
| 申请号： | 201410456500.6 | 申请日： | 2014-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN105461585A | 公开（公告）日： | 2016-04-06 |
| 发明（设计）人： | 黄国贤;陈德恒;陈建辉;陈声;吕学乔;鄞荣耀;邱家琪;叶康坚 | 申请（专利权）人： | 香港理工大学 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C237/30;C07D295/155;A61K31/4453;A61K31/402;A61K31/166;A61P31/04 |
| 代理公司： | 深圳市瑞方达知识产权事务所(普通合伙) 44314 | 代理人： | 张秋红 |
| 地址： | 中国香港*** | 国省代码： | 中国香港;81 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 内酰胺 辅助 抗生素 氨基 甲酰胺 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种作为β-内酰胺辅助抗生素的3-氨基苯甲酰胺衍生物，其特征在于，为具以下化学式(I)的化合物:
（I），
其中，R1、R2和R3各自分别为氢、氟或溴；
R4与R5不同时，R4为氢、甲基、乙基或氟代苄基，R5为C4-C10的烷基、烷氧基烷基、C4-C10的烯基、氟代苄基、烷氧基取代的苄基或酰基；
R4和R5相同时，R4和R5都为CH2-(CH2)n-CH2，n=2或3。
2.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述R1、R2、R3和R4各自分别为氢，R5为辛基。
3.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述R1、R2、R3和R4各自分别为氢，R5为壬基。
4.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述R1、R2和R3各自分别为氢，R4为甲基，R5为辛基。
5.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述R1、R2和R3各自分别为氢，R4为甲基，R5为壬基。
6.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述R1和R3各自分别为氢，R2为F，R4为氢，R5为壬基。
7.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述R1和R3各自分别为氢，R2和R4各自为F，R5为壬基。
8.一种权利要求1-7任一项的所述衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
（a）将原料A与原料B、碳酸钾和乙腈均匀搅拌形成反应混合液，加热回流反应4小时，再精制后得到产物；所述原料A为3-氨基苯甲酰胺、2-氟-5-氨基苯甲酰胺或2,4-二氟-5-氨基苯甲酰胺；所述原料B为溴代壬烷或溴代辛烷；
（b）在步骤（a）得到的产物为3-(壬基氨基)苯甲酰胺或3-(辛基氨基)苯甲酰胺时，再将其分别与硫酸二甲酯、碳酸钾、和乙腈均匀搅拌，并加热回流12小时，再精制后得到产物。
9.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述R1、R2为F；R3和R4各自分别为氢，R5为辛基。
10.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述R1、R2为F；R3和R4各自分别为氢，R5为壬基。
11.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述R1、R2为F；R3和R4各自分别为氢，R5为庚基。
12.根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于，所述R1、R2为F；R3和R4各自分别为氢，R5为3,7-二甲基-2,6-辛二烯基。
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