[发明专利]新化合物无效
申请号: | 201410456758.6 | 申请日: | 2010-09-27 |
公开(公告)号: | CN104292154A | 公开(公告)日: | 2015-01-21 |
发明(设计)人: | P·L·尼古拉斯;A·J·埃瑟顿;P·巴伯劳格;K·S·简达;O·J·菲尔普斯;D·安德瑞奥蒂 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;C07D237/20;C07D239/42;C07D263/48;C07D231/40;C07D261/14;C07D401/12;C07D413/12;C07D403/12;A61K31/4406;A61K31/4545;A61K31/496;A |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 | ||
1.用于治疗或预防帕金森病的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
A表示吡啶-2-基、吡啶-3-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-5-基、1,3-噁唑-2-基、1H-吡唑-4-基或异噁唑-4-基或式(a)的基团,其中*表示连接点:
其中,当A表示吡啶-3-基时,所述吡啶基环可以任选地在2位被氟、甲氧基或CH2OH,在4位被甲基或CH2OH,或在5位被氟取代;当A表示1H-吡唑-4-基时,所述吡唑基环可以任选地在1位被甲基取代;和当A表示异噁唑-4-基时,所述异噁唑基环可以任选地在3位被甲基或在5位被甲基取代;
R1表示卤代;卤代C1-3烷基;羟基;CN;-O(CH2)2O(CH2)2NH2;-CNOH;(O)n(CH2)pR10;-(CO)R10;R13;-(SO2)R13;(C1-3亚烷基)(CO)qR14;(CH=CH)(CO)R14;(C1-3亚烷基)NHCOR14;-O-含氮单杂环,条件是直接连接到氧的原子不是氮;或含氮杂芳环,其中,所述含氮单杂环任选地被1、2或3个甲基取代,和其中,所述含氮杂芳环任选地被1、2或3个选自NH2、(C1-3亚烷基)R13、(C1-3亚烷基)(CO)qR14、C1-3烷基和卤代的基团取代;
n和q独立地表示0或1;
p表示1、2或3;
R2、R3、R4、R5和R6独立地表示氢、卤代、CN、C1-3烷基或C1-3烷氧基;
R7和R8独立地表示氢或C1-2烷基;
R9表示氢、卤代、C1-2烷基、C1-2烷氧基、-CH2CO2H或-CONHCH3;
R10表示氢、C1-3烷基、-NR11R12、或含氮单杂环,所述环任选地被1、2或3个甲基取代;
R11和R12独立地选自氢和C1-3烷基,其中,所述C1-3烷基任选地被1、2或3个卤代、羟基、氰基或C1-2烷氧基取代;
R13表示-NR11R12;或含氮单杂环,所述环任选地被1、2或3个甲基取代和其中所述含氮单杂环通过氮原子连接;和
R14表示羟基或C1-3烷氧基;
条件是所述式(I)化合物不是:
2-[(苯甲基)氧基]-N-3-吡啶基-5-(1-吡咯烷基磺酰基)苯甲酰胺;
2-{[(3,4-二氟苯基)甲基]氧基}-5-(1-羟乙基)-N-4-哒嗪基苯甲酰胺;
5-溴-2-(2-氯苄氧基)-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺;
5-氯-2-[(苯甲基)氧基]-N-3-吡啶基苯甲酰胺;
5-溴-N-{3-[(甲氨基)羰基]苯基}-2-[(苯甲基)氧基]苯甲酰胺;
5-氯-2-[(2-氰基苯基)甲氧基]-N-苯基苯甲酰胺;或
5-氨基-2-(2,4-二甲基苄氧基)-N-苯基苯甲酰胺。
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