[发明专利]比拉斯汀的制备方法有效
| 申请号： | 201410458092.8 | 申请日： | 2014-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN104177331A | 公开（公告）日： | 2014-12-03 |
| 发明（设计）人： | 修利伟;杜立民;王宁;谈敦潮;邹德超;赵大龙;王珂 | 申请（专利权）人： | 北京科莱博医药开发有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 102600 北京市大兴区工*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 拉斯汀 制备 方法 | ||
1.一种比拉斯汀的制备方法，包括：
1)将具有式(II)结构的化合物转化为具有式(III)结构的化合物，
其中，R为C1～C4的烷基；
2)将具有式(III)结构的化合物水解，得到比拉斯汀。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)具体为：
将具有式(II)结构的化合物与甲基化试剂在碱性条件下反应，得到具有式(III)结构的化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述甲基化试剂为硫酸二甲酯或碘甲烷。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应的碱为醇钠、叔丁醇钾、氢化钠、LiHMDS或二异丙基胺基锂。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(II)结构的化合物按照以下方法制备：
将具有式(IV)结构的化合物和具有式(V)结构的化合物反应，得到具有式(II)结构的化合物，
式(IV)，其中，R为C1～C4的烷基，R’为磺酸酯基，
6.根据权利要求5所述的制备方法，所述反应的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、吡啶和二异丙基乙基胺中的一种或几种。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(IV)结构的化合物按照以下方法制得，
将具有式(VI)结构的化合物与磺酰氯反应，得到具有式(IV)结构的化合物，
式(VI)，其中，R为C1～C4的烷基。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述磺酰氯为甲基磺酰氯、对甲基苯磺酰氯或三氟甲磺酰氯。
9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述具有式(VI)结构的化合物按照以下方法制备：
将具有式(VII)结构的化合物还原，得到具有式(VI)结构的化合物，式(VII)，其中，R为C1～C4的烷基。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述还原用还原剂为硼烷。
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