[发明专利]啤酒花天然药物组合物的制备方法及用途

说明书

技术领域

本发明涉及以黄腐酚、异黄腐酚、8-异戊烯基柚皮素、6-异戊烯基柚皮素、α-酸及β-酸为主要成分的组合物的制备方法及新用途，具体的说，就是主要含有黄腐酚、异黄腐酚、8-异戊烯基柚皮素、6-异戊烯基柚皮素、α-酸及β-酸的啤酒花天然药物组合物具有抑制脂肪酶作用，本发明属于医药技术领域。 

背景技术

目前脂肪酶抑制剂的来源主要有化学合成、天然植物提取物和微生物代谢产物等。Gargonuri等人（1997年）发现化学合成的有机磷化合物对脂肪酶有明显的抑制作用，但这类脂肪酶抑制剂主要用于研究脂肪酶催化反应机理。脂肪酶抑制剂就是专门用来对付脂肪酶的降脂减肥药。在脂肪酶抑制剂的作用下，脂肪酶将失去部分的分解能力，因而大约有三分之一的脂肪没有被脂肪酶分解，随食渣一起被排出体外。脂肪酶抑制剂就是它能将人摄入的部分脂肪在进入体血液之前就排出了体外，这样可以从脂肪的源头控制脂肪在人体内的聚积。化学脂肪酶抑制药物主要为奥利司他，但是长期服用副作用较大。目前用于治疗肥胖的脂肪酶抑制剂主要来源于植物提取物和微生物发酵产物。 

啤酒花为桑科植物啤酒花 Humuluslupulus L.未成熟带花果穗。啤酒花味苦、性平，有健胃、消食、利尿、安神、止咳化痰之功效, 用于治疗食欲不振、腹胀、肺结核、胸膜炎、失眠、癔病、浮肿、膀胱炎等。啤酒花主要含有树脂类、黄酮类及多酚类成分。黄腐酚为主要且特殊化学成分，具有抗艾滋病毒、抗癌、抗氧化、抗炎、抗菌、抑制骨质增生、抑制甘油二酯酰基转移酶的活性及预防动脉硬化和糖尿病、雌激素作用，并且其食用安全（杨小兰，食品科学，2007）。啤酒花含有的α-酸及β-酸也是主要化学成分，具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化作用（马永花，时珍国医国药，2007）啤酒花中含有的黄腐酚对实验性小鼠血糖、甘油三酸酯、饮水量、白脂肪组织具有显著的降低作用，提示黄腐酚具有预防、治疗动脉样硬化和糖尿病的作用（杨小兰等，2007，食品科学）；刘玉梅报道了啤酒花中的苦味成分β-酸及六氢β-酸具有降血糖的作用（刘玉梅等，2009，食品科学）。 

本发明就是从天然植物啤酒花中提取分离得到以黄腐酚、异黄腐酚、8-异戊烯基柚皮素、6-异戊烯基柚皮素、α-酸及β-酸为主要成分的组合物具有脂肪酶抑制剂作用，长期服用无毒副作用，具有广阔的市场前景。 

本发明完成前未发现有关以黄腐酚、异黄腐酚、8-异戊烯基柚皮素、6-异戊烯基柚皮素、α-酸及β-酸为主要成分的组合物具有脂肪酶抑制剂作用的报道。 

本发明的特点在于啤酒花用乙醇提取后提取液不浓缩直接上大孔树脂柱，先分离得到α-酸及β-酸，然后经过聚酰胺树脂分离得到黄腐酚、异黄腐酚、8-异戊烯基柚皮素、6-异戊烯基柚皮素，操作简 

单，整个生产工艺仅用乙醇，不使用易燃易爆和有毒溶剂，生产工艺简单、生产周期短，安全、不污染环境，成本低，收率高，特别适合产业化大量生产。

发明内容

本发明的目的是提供一种主要含有黄腐酚、异黄腐酚、8-异戊烯基柚皮素、6-异戊烯基柚皮素、α-酸及β-酸的啤酒花天然药物组合物(以下简称啤酒花组合物)，该组合物是首次从桑科植物啤酒花中所获得；首次经进一步体外实验研究证明了本发明组合物具有抑制脂肪酶的活性，该组合物具有在制备抑制脂肪酶作用的药物中的新用途，是本发明的一个主要创新点。 

本发明目的之二是提供了主要含有黄腐酚、异黄腐酚、8-异戊烯基柚皮素、6-异戊烯基柚皮素、α-酸及β-酸组合物提取分离方法，以往公开的提取啤酒花中有效成分的方法多是石油醚脱脂和除叶绿素等脂溶性杂质或仅限于实验室的分离，不适合产业化生产。或以二氧化碳萃取脱脂，乙醇提取，提取液经高效液相分离或硅胶柱分离或硅藻土分离，这些分离方法提取的成分主要以黄腐酚为主。本发明组合物主要包括黄酮类成分及酸性成分，具有本质的区别及明显的技术进步。本发明采用了乙醇提取，大孔树脂及聚酰胺柱层析的方法纯化含有黄腐酚、异黄腐酚、8-异戊烯基柚皮素、6-异戊烯基柚皮素、α-酸及β-酸组合物，可操作性强，适合工业生产。本发明首次采用了乙醇提取啤酒花的提取液不经过浓缩，直接在大孔树脂柱上吸附纯化，解决了乙醇提取液浓缩后部分有效成分与脂溶性物质一起析出，药液混浊，不利于在大孔树脂柱上吸附纯化的问题。也是本发明的创新点之一。 

本发明有益效果在于利用酿酒的原料啤酒花，采用现代提取手段，制备得到本组合物，组合物主要包括黄酮类成分及酸类成分，具有成分清楚，化学组成具有特色，长期服用无任何毒副作用。