[发明专利]一类不对称酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410462019.8 | 申请日： | 2014-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN104356077A | 公开（公告）日： | 2015-02-18 |
| 发明（设计）人： | 廖升荣;王俊锋;杨斌;林秀萍;刘娟;周雪峰;杨献文;刘永宏 | 申请（专利权）人： | 中国科学院南海海洋研究所 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08;A61K31/495;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 刘明星 |
| 地址： | 510301 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 不对称 保护 二酮哌嗪 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一类不对称N，N-酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物，其特征在于，其结构式如式2所示：
其中，R1为烷烃基，R2为除甲基以外的烷烃基或苯基，且R1和R2不同。
2.根据权利要求1所述的不对称N，N-酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物，其特征在于，所述的R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。
3.根据权利要求1所述的不对称N，N-酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物，其特征在于，所述的R2为乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。
4.一种权利要求1所述的不对称N，N-酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
其合成路线为：
将甘氨酸酐在由和组成的混酐中反应，再除去多余酸酐后，将得到固体产物重结晶后，得到不对称N，N-酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物；
R1为烷烃基，R2为除甲基以外的烷烃基或苯基，且R1和R2不同。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的R2为乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的甘氨酸酐与混酐中的任意一种酸酐的物质的量之比为：1：3～5。
8.权利要求1所述的不对称N，N-酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物作为化学原料药中间体或漂白活化剂的应用。
9.权利要求1所述的不对称N，N-酰基保护的2,5-二酮哌嗪衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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