[发明专利]一种精氨酸双糖苷的新医疗用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种精氨酸双糖苷（AFG）的制备及其在预防、治疗肥胖方面的应用。属于医疗保健领域。

背景技术

肥胖病是由于机体摄食过多或其本身代谢改变而导致的体内脂肪大量堆积的疾病。它常并发或加重高血压、冠心病、糖尿病、高脂血症、胆石症及一些感染性疾病，对人类健康造成很大的威胁。因此，开发安全、有效的抗肥胖药物已成为研究的焦点。

   人参是我国传统名贵药材，在《神农本草经》中被列为上品^[1]，具有大补元气，复脉固脱^[2]，补脾益肺，生津止渴，安神益智的功效。精氨酸双糖苷(AFG)是红参加工过程中，鲜人参在烘干阶段发生美拉德反应的中间产物^[3]。红参加工过程中，麦芽糖和精氨酸发生羰醛缩和反应，经Amadori重排，生成精氨酸双糖苷(AFG)^[4]。

梅拉德反应产物一般都具有良好的生理活性^[5-8]。AFG不仅能增强免疫力、扩张血管^[9]、促进微循环^[10]，还具有抗氧化^[11-12]、抑制淋巴细胞增殖、治疗糖尿病^[13-14]等作用。AFG可促进皮肤胶原蛋白合成而起到护肤效果^[12]，同时具有抗炎、抗衰老作用^[15]。本专利用AFG小鼠口服给药，证明AFG无毒副作用；动物体内实验证明AFG具有抗肥胖作用。

本发明内容

通过小鼠体内实验揭示了AFG具有抗肥胖、降血脂作用。

揭示高剂量的AFG （50mg/kg·d）较其它组对肥胖小鼠体重有明显降下作用，并能降低小鼠摄食量；中剂量（30mg/kg·d）组较其它组明显降低了小鼠的饮水量；与模型组相比各剂量组AFG均能减少小鼠子宫周围脂肪。AFG（30mg/kg·d）对肥胖小鼠血清中血脂指标（TC、TG）以及肝脏中SOD和MDA较模型组有显著性影响。

本发明的积极效果在于：

本发明揭示：AFG能抑制脂肪的增加，减少子宫周围脂肪，降低血清中甘油三脂、总胆固醇水平。同时AFG能提高肝脏中SOD活性，降低脂质过氧化产物MDA水平，证明精氨酸双糖苷（AFG）具有抗肥胖活性，改善血液和肝脏中的生化指标。

本发明对AFG未来可用的剂型进行了探讨，增加了AFG应用于实际的的可操作性。                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                              实验例一  精氨酸双糖苷AFG的制备^[13]

合成：取精氨酸和麦芽糖质量比1:2,加适量冰醋酸，各自溶解后混合，80℃条件下反应1h，挥去醋酸既得AFG粗品。

分离：将AFG粗品过硅胶柱，湿法上样，75％乙醇洗脱，根据茚三酮显色收集相应成分；或将含有醋酸的AFG粗品过阳离子交换树脂，2%的氨水洗脱，收集含有AFG的成分。

纯化：将含有AFG的洗脱液冻干，用水溶解，过聚丙烯酰胺凝胶（Bio-gel P-Ⅱ）柱，2‰的醋酸水洗脱，收集含有AFG成分的洗脱液，将其冻干既得AFG较纯品。

AFG含量测定:用柱前衍生高效液相色谱法测定纯化后的AFG含量，最终计算AFG含量为95.4%。

实验例二  精氨酸双糖苷AFG的急性毒性试验