[发明专利]一种丁酸氯维地平乳剂注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种丁酸氯维地平乳剂注射剂，包含丁酸氯维地平﹑注射用油﹑ 乳化剂﹑助乳剂、等渗调节剂﹑稳定剂、pH调节剂和注射用水，其中 丁酸氯维地平重容百分比为0.001～1.0％(w/v)，注射用油重容百分比 为1.0～50.0％(w/v)，乳化剂重容百分比为0.1～10％(w/v)，助乳剂重 容百分比为0.001～2.0％(w/v)，等渗调节剂重容百分比为0.1～10.0％ (w/v)，稳定剂重容百分比为0.001～5.0％(w/v)，注射用水为余量， 其中所述注射用油为橄榄油。

2.权利要求1的丁酸氯维地平乳剂注射剂，其中丁酸氯维地平重 容百分比为0.02～0.1％(w/v)，注射用油重容百分比为15.0～25.0％(w/v)， 乳化剂重容百分比为1.0～1.5％(w/v)，助乳剂重容百分比为0.01～0.05％ (w/v)，等渗调节剂重容百分比为1.0～5.0％(w/v)，稳定剂重容百分 比为0.005～2.0％(w/v)，注射用水为余量。

3.权利要求1的丁酸氯维地平乳剂注射剂，其中所述丁酸氯维地 平重容百分比为0.03-0.08％(w/v)，注射用油重容百分比为18.0-23.0％ (w/v),乳化剂重容百分比为1.1-1.4％(w/v)，助乳剂重容百分比为 0.015-0.04％(w/v),等渗调节剂重容百分比为2.0-2.5％(w/v)，稳定剂 重容百分比为0.0075-0.2％(w/v)，注射用水为余量。

4.权利要求1的丁酸氯维地平乳剂注射剂，其中所述丁酸氯维地 平重容百分比为0.05-0.06％(w/v),注射用油重容百分比为20.0-21.0％ (w/v)，乳化剂重容百分比为1.2-1.3％(w/v)，助乳剂重容百分比为 0.02-0.03％(w/v)，等渗调节剂重容百分比为2.2-2.3％(w/v)，稳定剂 重容百分比为0.01-0.015％(w/v)，注射用水为余量。

5.权利要求1-4任一项的丁酸氯维地平乳剂注射剂，其中所述乳化 剂为大豆磷脂或蛋黄卵磷脂。

6.权利要求1-4任一项的丁酸氯维地平乳剂注射剂，其特征在于， 所述助乳剂为油酸或油酸钠。

7.权利要求1-4任一项的丁酸氯维地平乳剂注射剂，其特征在于， 所述等渗调节剂为注射用甘油。

8.权利要求1-4任一项的丁酸氯维地平乳剂注射剂，其特征在于， 所述稳定剂为枸橼酸、枸橼酸钠盐、乙二胺四乙酸、或乙二胺四乙酸钠 盐中的一种或多种。

9.一种制备权利要求1-8任一项的丁酸氯维地平乳剂注射剂的方 法，包括以下步骤：

(1)预热注射用油，加入丁酸氯维地平、乳化剂、助乳剂，以 2000～12000rpm的转速搅拌形成均一的油相；

(2)将等渗调节剂和稳定剂加入预热的注射用水中，以 300～3000rpm的转速搅拌形成均一的水相，调节pH值至9.1～9.6；

(3)在以2000～12000rpm的转速搅拌的条件下，将油相缓慢加入 水相中，形成初乳；

(4)在40～140Mpa的压力下对初乳进行高压均质乳化，至平均粒 径为200～350nm，90％粒径累积值为300～500nm；

(5)过滤，充氮，灌装；

(6)旋转水浴灭菌。

10.权利要求9的制备丁酸氯维地平乳剂注射剂的方法，旋转水浴 灭菌过程中温度为121～127℃，时间为3～12min，转速为3～15rpm。