[发明专利]海洋真菌来源的联萘类衍生物及其制备方法与在抗结核中的应用有效
申请号: | 201410465687.6 | 申请日: | 2014-09-13 |
公开(公告)号: | CN104311526A | 公开(公告)日: | 2015-01-28 |
发明(设计)人: | 佘志刚;肖泽恩;林少娥;陆勇军;何磊 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D311/76 | 分类号: | C07D311/76;C12P17/04;A61K31/343;A61P31/06 |
代理公司: | 广州市深研专利事务所 44229 | 代理人: | 姜若天 |
地址: | 510275 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 海洋 真菌 来源 联萘类 衍生物 及其 制备 方法 结核 中的 应用 | ||
1.一类联萘类化合物,其特征在于结构式如式(Ⅰ)所示:
。
2.权利要求1所述联萘类化合物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
(1)将海洋真菌曲霉Aspergillus sp.HNY16-5C CCTCC NO:M 2012358的菌株接入种子培养基,摇床培养,得到种子培养液;
(2)将种子培养液接入发酵培养基中,静置培养;
(3)将发酵产物过滤得到菌体,菌体经过浸泡、减压浓缩,得到浸膏,再经层析分离,得到联萘类化合物。
3.根据权利要求2所述联萘类化合物的制备方法,其特征在于步骤(1)中,所述种子培养基的组分为:葡萄糖40g,蛋白胨4g,酵母膏4g,海盐5g,水2L。
4.根据权利要求2所述联萘类化合物的制备方法,其特征在于步骤(1)中,所述摇床培养是28℃下,摇床转速200rpm,培养时间为72h。
5.根据权利要求2所述联萘类化合物的制备方法,其特征在于步骤(2)中所述发酵培养基的组分为:葡萄糖2000g,蛋白胨200g,酵母膏200g,海盐250g,水100L。
6.根据权利要求2所述联萘类化合物的制备方法,其特征在于步骤(2)中所述静置培养的时间为28天,静置培养的温度为25℃。
7.根据权利要求2所述联萘类化合物的制备方法,其特征在于步骤(3)中所述菌体用甲醇浸泡;所述浸膏用硅胶柱层析进行分离,分别用5%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、100%的乙酸乙酯--石油醚梯度淋洗。
8.根据权利要求7所述联萘类化合物的制备方法,其特征在于所述20%和30%乙酸乙酯--石油醚洗脱部分经过葡聚糖凝胶Sephadex LH-20层析,洗脱剂为 甲醇:氯仿=1:1(体积比),再多次重结晶分别得到化合物1和2。
9.权利要求1所述联萘类化合物在制备结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶酶抑制剂中的应用。
10.根据权利要求9所述联萘类化合物的应用,其特征在于所述结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶酶抑制剂用于防治结核病。
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