[发明专利](1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚的结晶变体有效

专利信息
申请号: 201410468681.4 申请日: 2008-12-05
公开(公告)号: CN104447361A 公开(公告)日: 2015-03-25
发明(设计)人: M.格鲁斯 申请(专利权)人: 格吕伦塔尔有限公司
主分类号: C07C215/54 分类号: C07C215/54;C07C213/10;A61K31/137;A61P25/04;A61P29/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 甲基 氨基 乙基 丙基 苯酚 结晶 变体
【权利要求书】:

1. (1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚的结晶变体C,具有选自10.93±0.20 (2Θ)、12.41±0.20 (2Θ)和26.22±0.20 (2Θ)中的至少一个X-射线衍射峰。

2. 根据权利要求1的结晶变体C,特征在于它还具有选自8.10±0.20 (2Θ)、11.83±0.20 (2Θ)、26.54±0.20 (2Θ)和26.72±0.20 (2Θ)中的至少一个X-射线衍射峰。

3. 根据权利要求1或权利要求2的结晶变体C,特征在于它还具有选自13.71±0.20 (2Θ)、14.13±0.20 (2Θ)、14.82±0.20 (2Θ)、15.34±0.20 (2Θ)、15.59±0.20 (2Θ)、16.10±0.20 (2Θ)、16.43±0.20 (2Θ)、16.91±0.20 (2Θ)、17.32±0.20 (2Θ)、17.58±0.20 (2Θ)、17.82±0.20 (2Θ)、18.01±0.20 (2Θ)、18.46±0.20 (2Θ)、19.05±0.20 (2Θ)、20.23±0.20 (2Θ)、20.71±0.20 (2Θ)、20.94±0.20 (2Θ)、21.17±0.20 (2Θ)、21.90±0.20 (2Θ)、22.23±0.20 (2Θ)、22.52±0.20 (2Θ)、23.32±0.20 (2Θ)、24.12±0.20 (2Θ)、24.39±0.20 (2Θ)、24.92±0.20 (2Θ)、25.35±0.20 (2Θ)、27.33±0.20 (2Θ)、27.63±0.20 (2Θ)、27.84±0.20 (2Θ)、28.48±0.20 (2Θ)、29.64±0.20 (2Θ)、29.94±0.20 (2Θ)、30.54±0.20 (2Θ)、30.68±0.20 (2Θ)、31.03±0.20 (2Θ)、31.52±0.20 (2Θ)、32.29±0.20 (2Θ)、32.93±0.20 (2Θ)、33.66±0.20 (2Θ)、35.52±0.20 (2Θ)、36.05±0.20 (2Θ)、36.64±0.20 (2Θ)、37.54±0.20 (2Θ)、38.45±0.20 (2Θ)、39.15±0.20 (2Θ)和40.05±0.20 (2Θ)中的至少一个X-射线衍射峰。

4. 根据权利要求1-3中任何一项的结晶变体C,特征在于在DSC分析中,它表现出峰值温度在75-84℃的吸热性和/或峰值温度在87-93℃的吸热性。

5. 生产根据权利要求1-4中任何一项的结晶变体C的方法,包括下面步骤:

(a) 振荡包含(1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚的结晶变体A和/或结晶变体B的悬浮液,和

(b) 在空气流中蒸发悬浮介质。

6. 药物组合物,包括根据权利要求1-4中一项或多项的(1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚的结晶变体和药学可接受载体。

7. 药物给药形式,包括根据权利要求6的药物组合物。

8. 根据权利要求1-4中一项或多项的(1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚的结晶变体用于生产对抗疼痛的药物的用途。

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