[发明专利]一种淫羊藿苷元口服制剂及其制备方法

说明书

本本发明公开了一种淫羊藿苷元口服制剂及其制备方法。其中，淫羊藿苷元口服制剂含有二乙二醇单乙基醚和聚维酮。与现有技术相比，本发明药液稀释在水中，溶液澄清透明，稳定性好，粒径范围在20‑100nm之间，制备工艺简单，安全性高。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种淫羊藿苷元口服制剂及其制备方法。

背景技术

环淫羊藿苷元(在本申请下文中简称RICT)，是一种经淫羊藿饮片中主要成分淫羊藿苷经酸水解后经过脱糖、成环而得的黄酮类化合物，其结构式如下：

淫羊藿苷元脂溶性极强，在二氯甲烷和乙酸乙酯中略溶，在甲醇、无水乙醇和水中几乎不溶，在不同pH缓冲液中几乎不溶或不溶。其极低的溶解度必然会影响到药物的吸收。

CN 10513388 A公开了一种淫羊藿苷元微乳制剂，将淫羊藿苷元溶解在油脂中，加入乳化剂、助乳化剂和水制备而成，粒径在10-100nm。

CN 101485630 B公开了一种淫羊藿苷元脂质体，含有大豆卵磷脂、胆固醇。

现有技术中，为提高其溶解度，采取了上述方法。但是，无论是微乳制剂还是脂质体，工艺均较为复杂。微乳中含有大量表面活性剂，对人体用药带来安全隐患；脂质体中磷脂存在溶血磷脂，以及磷脂的氧化同样存在安全隐患。当然为提高溶解度，也可以进行微粉处理等手段，但均提高有限。

发明内容

鉴于现有技术的不足，发明人拟提供一种不加表面活性剂、无需微粉处理、制备工艺简单的淫羊藿苷元制剂。

发明人首先考虑将淫羊藿苷元溶解，为此进行了大量实验，意外发现在二乙二醇单乙基醚中有较好的溶解度，但是当将此溶液加入到水中，药物瞬间析出，因此困扰发明人的是如何抑制药物的析出，发明人为此进行了大量的工作，如加入油相，加入羟丙基被他环糊精增溶等，效果均不好，意外的发明人尝试将聚维酮加入到淫羊藿苷元的二乙二醇单乙基醚溶液中，得到澄清溶液，将其加入到水中，药液澄清，取得了意想不到的效果。

具体而言，本发明是通过如下技术实现的：

本发明提供了一种淫羊藿苷元口服制剂及其制备方法，含有二乙二醇单乙基醚和聚维酮。

所述的淫羊藿苷元口服制剂及其制备方法，淫羊藿苷元与二乙二醇单乙基醚的重量比为1:20-60。优选地，重量比为1:40。

所述的淫羊藿苷元口服制剂及其制备方法，淫羊藿苷元与聚维酮的重量比为1:5-15。优选地，重量比为1:9。

所述的淫羊藿苷元口服制剂及其制备方法，由如下方法制备：

淫羊藿苷元、聚维酮处方量称取，溶解在二乙二醇单乙基醚中，然后将此溶液分装入口服液瓶中，或者将此溶液在软胶囊机上轧制成软胶囊。

与现有技术相比，本发明药液稀释在水中，溶液澄清透明，粒径范围在20-100nm之间；长时间放置，粒径基本不变；不加表面活性剂、无需微粉处理；制备工艺简单；安全性高。

具体实施方式

以下实施例进一步描述本发明的有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明范围之内。

实施例1

淫羊藿苷元 1g

二乙二醇单乙基醚 20g

聚维酮 5g

制备工艺：