[发明专利]过氧化物酶体增殖剂活化受体的活化剂

权利要求书

1.以下通式(III)表示的化合物或其可药用盐，

式中，R²¹表示卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基，

R²²表示碳原子数1～8的烷基，

R²³、R²⁴、R²⁵和R²⁶表示氢原子，

Y²表示氧原子、NR²⁸或者化学键，

其中，R²⁸表示碳原子数1～8的烷基，

Q²表示碳原子数1～8的烷基，

t表示1～4的整数，

而且，u表示1～5的整数。

2.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐，t为2。

3.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐，u为1或2。

4.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其选自

[3-[2-[3-异丙基-6-(三氟甲基)苯并噻吩-2-基]乙基]-5-甲基苯并异唑-6-基氧]乙酸、

N-[3-[2-[3-异丙基-6-(三氟甲基)苯并噻吩-2-基]乙基]-5-甲基苯并异唑-6-基]-N-甲基甘氨酸、以及

3-[3-[2-[3-异丙基-6-(三氟甲基)苯并噻吩-2-基]乙基]-5-甲基苯并异唑-6-基]丙酸。

5.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其选自

N-[5-甲基-3-[2-[3-丙基-6-(三氟甲基)苯并噻吩-2-基]乙基]苯并异唑-6-基]-N-甲基甘氨酸、

[5-甲基-3-[2-[3-丙基-6-(三氟甲基)苯并噻吩-2-基]乙基]苯并异唑-6-基氧]乙酸、

3-[5-甲基-3-[2-[3-丙基-6-(三氟甲基)苯并噻吩-2-基]乙基]苯并异唑-6-基]丙酸、

2-[3-[2-[3-异丙基-6-(三氟甲基)苯并噻吩-2-基]乙基]-5-甲基苯并异唑-6-基氧]丙酸，以及

N-[3-[2-[3-异丙基-6-(三氟甲基)苯并噻吩-2-基]乙基]苯并异唑-6-基]-N-甲基甘氨酸。

6.过氧化物酶体增殖剂活化受体δ的活化剂，含有权利要求1～5中任意一项所述的化合物或其可药用盐作为有效成分。

7.PPAR介导的疾病的治疗和/或预防剂，含有权利要求1～5中任意一项所述的化合物或其可药用盐作为有效成分。

8.如权利要求7所述的治疗和/或预防剂，PPAR介导的疾病是高脂血症、脂质异常症、高胆固醇血症、高TG血症、低HDL血症、高LDL和/或non-HDL血症、高VLDL血症、脂蛋白异常症、低载脂蛋白A-I血症、粥样动脉硬化症、动脉硬化性疾病、冠状动脉性疾病、脑血管障碍、末梢血管障碍、代谢综合症、X综合症、肥胖、糖尿病、高血糖、抗胰岛素性、糖耐量异常、高胰岛素血症、糖尿病性并发症、心衰、心肌梗塞、心肌症、高血压、脂肪肝、血栓、阿尔茨海默病、神经变性疾病、脱髓鞘疾病、多发性硬化症、肾上腺脑白质营养不良、牛皮癣、痤疮、皮肤老化、毛发生长异常、炎症、哮喘、过敏性肠道综合症、克罗恩氏病或者癌症。

9.如权利要求8所述的治疗和/或预防剂，其中，所述肥胖是内脏脂肪型肥胖。

10.如权利要求8所述的治疗和/或预防剂，其中，所述癌症是结肠癌、大肠癌、皮肤癌、乳癌、前列腺癌、卵巢癌或肺癌。

11.如权利要求7所述的治疗和/或预防剂，其中，所述PPAR介导的疾病是非酒精性脂肪肝炎、皮肤炎、关节炎、溃疡性大肠炎或胰炎。

12.如权利要求7所述的治疗和/或预防剂，PPAR介导的疾病是各种脂质异常症、代谢综合症、肥胖、粥样动脉硬化症及其相关疾病或者糖尿病。

13.如权利要求12所述的治疗和/或预防剂，其中，所述肥胖是内脏脂肪型肥胖。