[发明专利]四氢巴马汀衍生物及其应用在审
申请号: | 201410475835.2 | 申请日: | 2014-09-17 |
公开(公告)号: | CN105481849A | 公开(公告)日: | 2016-04-13 |
发明(设计)人: | 李德群 | 申请(专利权)人: | 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03;C07F9/6561;A61K31/4375;A61K31/5377;A61K31/675;A61P3/06;A61P1/16;A61P3/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P5/50 |
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地址: | 610213 四川省成都市双流*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 巴马 衍生物 及其 应用 | ||
1.式VI的化合物
其立体异构体,其互变异构体,其溶剂化物及其可药用盐;其中,
R1,R2,R9,R12独立地是氢,-OH,-(CH2)0-6COOR10,-NR10R11,-C(O)NR10R11,-OR10,-O(CH2)1-4COOR10, 卤,-NO2,-Si(R10)3,-CN,-OC(O)R10,-OC(O)OR10,-OC(O)NR10R11,-OS(O)nR10,-OS(O)nNR10R11,-S(O)mR10, -OS(O)nNH(C=O)NR10R11,-NHS(O)nR10,经取 代的或未经取代的炔基,烷基,烯基,环烷基,环烷基烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,杂环 基或杂环基烷基,或者,R1和R2一起构建含氧,含氮,含硫或者含硅的3~8元环,m=0,1,2;n=1,2, 3,并且R9,R12至少有一个不为氢;当R9,R12均为氢时,R1和R2至少有一个选自-OC(O)R10,-S(O)mR10, -OS(O)nR10,-OS(O)nNR10R11, -OS(O)nNH(C=O)NR10R11,-NHS(O)nR10,或者经取代的或未经取代的炔基,烷基,烯基,环烷基,环烷基 烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,杂环基或杂环基烷基;
R4,R5,R6,R7,R13,R14,R15和R16独立地是-H,卤,经取代的或未经取代的硅基,氨基,硝基, 氧基,硫基,砜基,氰基,羰基,磺酸氧基,烷基,烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,芳基,芳烷基, 杂芳基,杂芳基烷基,杂环基或杂环基烷基;或者,R1和R2一起构建含氧,含氮,含硫或者含硅的3至8 元环;
R3,R3′,R8,R8′独立地是-H,或R3和R3′一起是氧代基;或R8和R8′一起是氧代基,取代的或未 经取代的烷基,芳基;
R10和R11独立的是氢或者经取代的或未经取代的烷基,烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,芳基,芳 烷基,杂芳基,杂芳基烷基,杂环基或杂环基烷基;
在-NR10R11,-C(O)NR10R11,-OC(O)NR10R11,-OS(O)nNR10R11,-OS(O)nNH(C=O)NR10R11,中,其中NR10R11可以为4至20元含氮杂环基。
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