[发明专利]四氢小檗碱衍生物及其应用在审
申请号: | 201410476383.X | 申请日: | 2014-09-17 |
公开(公告)号: | CN105481850A | 公开(公告)日: | 2016-04-13 |
发明(设计)人: | 李德群 | 申请(专利权)人: | 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03;C07D497/14;C07F9/6561;A61K31/4375;A61K31/5377;A61K31/375;A61K31/4545;A61K31/4725;A61K31/4741;A61P3/06;A61P3/00;A61P3/10;A61P |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 四氢小檗碱 衍生物 及其 应用 | ||
1.式V的化合物
其立体异构体,其互变异构体,其溶剂化物及其药用可接受的盐类;其中
R1,R2,R4,R9,R12,R13,R14,R15和R16独立地是氢,卤,经取代的或未经取代的硅基,氨基,硝 基,氧基,硫基,砜基,氰基,羰基,磺酰氧基,磷酰氧基,烷基,烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基, 芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,杂环基或杂环基烷基;或者,R1和R2一起构建含氧,含氮,含硫 或者含硅的3至8元杂环或者3至8元碳环;
R3,R3',R8和R8'独立地是-H,或R3和R3'独立地是氧代基,取代的或未经取代的烷基,芳基;或R8和R8'独立地是氧代基,取代的或未经取代的烷基,芳基;
R5,R6和R7独立地是氢,卤,-OH,-NR10R11,-NO2,-Si(R10)3,-CN,-(CH2)0-6COOR10,-C(O)R10, -OC(O)R10,-C(O)NR10R11,-OC(O)OR10,-OC(O)NR10R11,-S(O)mR10,-OS(O)nR10,-OS(O)nNR10R11, -OS(O)nNH(C=O)NR10R11,-NHS(O)nR10,经取 代的或未经取代的烷基,烷氧基,烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷 基,杂环基或杂环基;或者,R5和R6,或者R6和R7一起构建含氧,含氮或者含硫3至8元环,m=0,1, 2,n=1,2,3,并且R5,R6和R7至少有一个选自-OC(O)R10,-S(O)mR10,-OS(O)nR10,-OS(O)nNR10R11, -OS(O)nNH(C=O)NR10R11,-NHS(O)nR10,经取 代的或未经取代的烷基,烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基烷基,杂环 基或杂环基;
R10和R11独立的是氢或者经取代的或未经取代的烷基,烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,芳基,芳 烷基,杂芳基,杂芳基烷基,杂环基或杂环基烷基,
在-NR10R11,-C(O)NR10R11,-OC(O)NR10R11,-OS(O)nNR10R11,-OS(O)nNH(C=O)NR10R11,中,其中NR10R11可以为4至20元含氮杂环基;
q=0,1。
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