[发明专利]一种用于治疗痛风的药物组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种治疗痛风的药物组合物及其应用，所述组合物药物包含一种黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他和一种骨关节炎IL-1抑制剂列洛西普。

背景技术

痛风是由嘌呤代谢障碍，使尿酸累积而引起的疾病，属于关节炎的一种，又称代谢性关节炎。由于尿酸在人体血液中浓度过高，在软组织如关节膜或肌腱里形成针状结晶，导致身体免疫系统过度反应(敏感)而造成痛苦的炎症。

据统计，目前我国痛风患者超过7500万人，而且正以每年9.7％的年增长率迅速增加。痛风已经成为我国次于糖尿病的第二大代谢类疾病，肆意吞噬着人们的健康。

在痛风的控制过程中，需要多类药物的配合使用，鉴于痛风的发病机制，目前对痛风的主流药物以抑制尿酸合成和抗炎为主。

目前抑制尿酸合成药，主流药物有非布司他、别嘌呤醇、别嘌呤二醇醇等，作用机理是抑制黄嘌呤氧化酶的活性，使次黄嘌呤、黄嘌呤合成尿酸受阻。非布司他目前在国内为3.1类新药，国内企业的研究阶段多为临床前后。

而目前主要的抗炎药物中，从源头抑制炎症的发生从而改善病情药物的主要是IL-1抑制剂，其主流药物有：双醋瑞因和列洛西普等，作用机理是从软骨降解反应的源头来抑制IL-1诱导的炎症级联反应，从而阻止软骨被破坏，同时具有促进软骨合成及修复作用，其中列洛西普是一种新近研发的用于治疗痛风的药物。

基于上述两种药物的作用机制，在大量临床调研及动物模型试验的基础上，为方便病人服用，发挥药物协同作用，本发明中将非布司他和列洛西普联合使用，制备成组合物，既能从源头上减少尿酸的形成，又能防止前期尿酸沉积导致痛风发作给患者带来的痛苦。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有非布司他和列洛西普以协同比率存在的药物组合物，用于治疗痛风，本发明中非布司他和列洛西普具有良好的协同作用，二者联合使用治疗痛风的效果明显优于单独任何一种药物施用。

本发明的发明人以动物模型为对象通过深入研究发现：非布司他与列洛西普以1:0.25～1:4的比例、尤其是1:0.8～1:2的比例组成药物组合物具有意想不到的协同作用，这样使其组合物制成的制剂给药后生物利用度高，使两者能有效地发挥治疗作用。本发明的药理实验研究表明：非布司他和列洛西普的组合物在降低血清中尿酸浓度及治疗痛风性关节炎方面具有协同作用。

因此，本发明提供一种用于治疗痛风的药物组合物，包含治疗有效量的非布司他和列洛西普，以及药学上可接受的药用载体。

优选地，所述非布司他和列洛西普的重量份数比是1:0.25～1:4，优选为1:0.8～1:2。

优选地，所述药物组合物为固体制剂。

优选地，所述固体制剂为药学上常见的片剂、颗粒剂或胶囊剂。

优选地，所述药物组合物为液体制剂。

优选地，所述液体制剂为药学上常见的糖浆剂、乳剂或混悬剂。

优选地，所述药物组合物还包含其他药学上可接受的载体添加剂；

优选地，所述载体添加剂选自药学上可接受的溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂和释放阻滞剂。

本发明还提供一种如上所述的药物组合物在制备治疗高尿酸血症和其相关的各种病症的药物中的应用。

优选地，所述的应用，其中所述高尿酸血症包括原发性和继发性高尿酸血症。

优选地，所述的应用，其中所述各种病症包括急性和慢性痛风、痛风性关节炎、痛风性肾病和肾结石。

本发明的有益效果为：本发明的药物组合物中，非布司他与列洛西普以1:0.25～1:4的比例、尤其是1:0.8～1:2的比例组成药物组合物具有意想不到的协同作用，这样使其组合物制成的制剂给药后生物利用度高，使两者能有效地发挥治疗作用。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述。本领域技术人员将会理解，以下实施例仅为本发明的优选实施例，以便于更好地理解本发明，因而不应视为限定本发明的范围。

对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换或改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。