[发明专利]基本稳态药物递送的快速建立和/或终止

权利要求书

1.包含颗粒制剂和媒介物制剂的悬浮制剂在制备渗透递送装置中的用途，所述渗透递送装置用于通过如下方法提供人的体重减轻，所述方法包括：

提供来自所述渗透递送装置的艾塞那肽的连续递送，所述渗透递送装置包括:

包含内和外表面以及第一个和第二个开放末端的不透性储库，

与储库的第一个开放末端处于密封关系的半透膜，

在储库内且邻近半透膜的渗透发动机，

邻近渗透发动机的活塞，其中所述活塞与储库的内表面形成可移动密封，活塞将储库分成第一室和第二室，所述第一室包含渗透发动机，并且所述第二室包含悬浮制剂，以及

插入储库的第二个开放末端中的扩散减速器，所述扩散减速器邻近悬浮制剂，

所述颗粒制剂包括包含艾塞那肽的颗粒，颗粒的直径是2微米-30微米，并且

所述媒介物制剂包括溶剂和聚合物，所述溶剂选自苯甲酸苄酯、月桂醇乳酸酯和月桂醇，所述聚合物是聚乙烯吡咯烷酮,所述媒介物制剂37℃具有10,000-20,000泊的粘度,

其中在人中植入渗透递送装置后5天或更少的时间段内，达到艾塞那肽以治疗浓度的基本稳态递送，并且来自渗透递送装置的艾塞那肽的基本稳态递送在经过至少3个月的施用时期内以选自下述mcg/天剂量的艾塞那肽是连续的：20mcg/天、30mcg/天、40mcg/天、60mcg/天和80mcg/天。

2.权利要求1的用途，其中在选自4天、3天、2天、以及1天或更少的时间段内，达到治疗浓度。

3.权利要求1的用途，其中所述艾塞那肽为exendin-4的氨基酸序列。

4.权利要求1的用途，其进一步包括终止连续递送的能力，从而使得在连续递送终止后小于72小时内，艾塞那肽的浓度在来自人的血样中是基本上无法检测到的。

5.权利要求4的用途，其中所述连续递送的终止是通过从人中取出渗透递送装置。

6.权利要求5的用途，其中从人获得血样并且所述艾塞那肽通过放射性免疫测定在血样中是无法检测到的。

7.权利要求1的用途，其进一步包括以第一mcg/天剂量的艾塞那肽的第一连续施用时期，其随后为提供至第二mcg/天剂量的剂量按比例上升的艾塞那肽的第二连续施用时期，其中所述第二mcg/天剂量大于所述第一mcg/天剂量。

8.权利要求7的用途，其中用于连续递送的第一mcg/天剂量随后为第二mcg/天剂量选自：20mcg/天，随后为40mcg/天；20mcg/天，随后为60mcg/天；20mcg/天，随后为80mcg/天；40mcg/天，随后为60mcg/天；40mcg/天，随后为80mcg/天；和60mcg/天，随后为80mcg/天。

9.权利要求8的用途，其中所述第一mcg/天剂量和所述第二mcg/天剂量分别是20mcg/天和40mcg/天。

10.权利要求8的用途，其中所述第一mcg/天剂量和所述第二mcg/天剂量分别是20mcg/天和60mcg/天。

11.权利要求7的用途，其中所述第一mcg/天剂量通过第一渗透递送装置递送，并且所述第二mcg/天剂量通过第二渗透递送装置递送，并且艾塞那肽从至少第一或第二渗透递送装置的递送在经过至少3个月的施用时期内是连续的。

12.权利要求11的用途，其中所述第二mcg/天剂量通过多重渗透递送装置递送。

13.权利要求7的用途，其中所述方法包括第三或更多的连续施用时期，相对于第二mcg/天剂量，其提供至更高mcg/天剂量的剂量按比例上升的艾塞那肽。

14.权利要求13的用途，其中所述第三或更多的连续施用时期通过多重渗透递送装置递送。