[发明专利]一种复方何首乌提取物微丸及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及医药食品技术领域，具体涉及一种复方何首乌提取物制成的微丸及其制备方法。

背景技术：

何首乌提取物及葛根素的各种单方保健品较多，但关于二者的复方制剂未见报道，目前，关于何首乌提取物和葛根素的产品深受广大消费者的认可，这些产品除为单方制剂外，基本均为普通的片剂和胶囊剂，但上述剂型存在崩解时间长；在体内的某一部位点崩解，对胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺点。基于上述问题，我们将在医药领域发展迅速的微丸技术引进到食品领域，将本品制成了在体内释放可控、且生物利用度高的复方微丸型产品，以更好地满足广大消费者的需求。

微丸制剂的制备过程中一般要加入赋形剂、粘合剂、致孔剂、崩解剂、增塑剂等药用辅料【《缓释控释制剂的设计与开发》颜耀东等，中国医药科技出版社，2006年，257－258】，在微丸的研究过程中，需要对制剂制备进行深入的研究，才能制备出合格的微丸产品。

发明内容：

本发明的目的是为了克服现有技术中的问题，提供一种复方何首乌提取物的新制剂——微丸制剂。

本发明的另一目的在于提供一种复方何首乌提取物微丸制剂的制备方法，该方法简单、方便、易于操作。

本发明复方何首乌提取物可以是提取物，也可以是有效成分，按照现有文献方法或专利方法制备得到。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种复方何首乌提取物微丸制剂，由何首乌提取物、葛根素、药用辅料制备而成，其特征在于药用辅料为赋形剂和粘合剂，其微丸制剂中何首乌提取物重量百分含量为5～20％，葛根素的重量百分含量为1～5%，赋形剂的重量百分含量为70～85%，粘合剂的重量百分含量为1～5%。

上述复方何首乌提取物微丸制剂制备的缓释剂型。

或上述复方何首乌提取物微丸制剂制备的肠溶剂型。

其中所述的赋形剂为选自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种的混合物。

其中所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、纤维素类、树脂类、糖类、动物酸中的一种或几种的混合物。

本发明微丸制剂可以按照上述技术方案，以现有技术微丸制剂的制备方法进行制备，也可以按照下述方法进行制备：

（1）取何首乌提取物、葛根素，加入赋形剂，粉碎到微粉化的级别，混匀；

（2）将粘合剂溶于水、无水乙醇或含水乙醇中的溶液中；

（3）采用微丸成型技术制成微丸。

其中所述的微丸成型技术包括选自泛丸法、挤压－滚圆成丸法或离心－流化造丸法。

传统技术中，药材或提取物的粉碎程度为粗粉（内服用、粒径850um±70um、过24目筛）、中粉（内服用、粒径250um±9.9um、过65目筛）、细粉（外伤用、粒径150um±6.6um、过100目筛）、最细粉（点眼用、粒径125um±5.8um、过120目筛）和极细粉（粒径75um±4.1um、过200目筛），本发明则采用微粉化技术将复方何首乌提取物粉碎成微粉，其平均粒径一般小于10um，主要分布在1～20um。微粉化方法可采用现有技术中的方法：物理粉碎法，例如机械冲击式粉碎机、气流粉碎机、球磨机、振动磨、搅拌磨、雷蒙磨、高压微粉磨机等；物理化学合成法，包括喷雾干燥、原位微粉化及超临界流体技术等。与传统粉碎技术相比，本工艺主要优势在于：增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度与其颗粒比表面积成正比，而比表面积与粒径成反比。因此，有效成分的粒径越细，则其比表面积越大，越有助于有效成分的溶出。据研究，肠胃对物质颗粒的最佳吸收粒度为15um左右，而微米成分的颗粒就达到了这个最佳吸收细度水平；由于微米级有效成分在胃肠道的溶解度明显增加，从而增加其生物利用度，加快了其起效时间。

本发明中的微丸成型技术可以采用现有技术中的任何微丸成型技术，这些技术包括但不限于：泛丸法、挤压－滚圆成丸法、或离心－流化造丸法等。

本发明的有益效果在于：

首先，我们将何首乌提取物、葛根素与赋形剂进行了充分的粉碎，使何首乌提取物及葛根素很好地分散到了赋形剂中，且粒径达到了微粉级，用这样的物料制成微丸，在体内释放的过程中，主成分可以随着赋形剂的溶解而迅速释放出来，且本品每粒胶囊是由几百粒小的微丸单元组成，在体内分散面积大，与胃液接触的比表面积也大，固使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。