[发明专利]一种盐酸美金刚缓释混悬液及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸美金刚缓释混悬液，包括盐酸美金刚与缓释材料制备得到的缓释药物、助悬剂、防腐剂、矫味剂在内的各原料组分，其特征在于所述的缓释药物为活性成分以离子交换树脂复合微粒、微囊其中的一种形式存在；所述的离子交换树脂复合微粒的粒径为40-100目；所述的微囊的粒径为80-200目。

2.如权利要求书1所述的盐酸美金刚缓释混悬液，其特征在于所述盐酸美金刚的质量分数为0.2-5%。

3.如权利要求书1所述的盐酸美金刚缓释混悬液，其特征在于所述的缓释材料包括乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、醋酸纤维素、羟乙基纤维素、单硬脂酸甘油酯、聚丙烯酸树脂、明胶、阿拉伯胶、液体石蜡其中的一种或几种的混合物。

4.如权利要求1所述的盐酸美金刚缓释混悬液，其特征在于所述的离子交换树脂选自苯乙烯强酸性阳离子树脂、苯乙烯弱酸性阳离子树脂、丙烯酸或甲基丙烯酸弱酸性阳离子树脂中的一种或几种混合物。

5.如权利要求书1所述的盐酸美金刚缓释混悬液，其特征在于所述助悬剂选自高果糖玉米糖浆、黄原胶、植物油、羧甲基纤维素钠、甘油其中的一种或几种的混合物。

6.如权利要求5所述的盐酸美金刚缓释混悬液，其特征在于所述助悬剂选自甘油、黄原胶、羧甲基纤维素钠其中的一种或两种的混合物。

7.如权利要求书1所述的盐酸美金刚缓释混悬液，其特征在于所述的防腐剂选自羟苯酯类、山梨酸、山梨酸盐、苯甲酸、苯甲酸盐其中的一种或几种的混合物；防腐剂与盐酸美金刚原料药的投料比为 0.01-0.05∶1-5 。 

8.如权利要求1所述的盐酸美金刚缓释混悬液，其特征在于所述的矫味剂包括甜味剂和香精，所述的甜味剂选自甜菊素、三氯蔗糖、蔗糖、果糖、麦芽糖、麦芽糖醇、木糖醇和山梨醇其中的一种或几种混合物；所述的香精为香橙、甜橙、草莓、桃、黑加仑、樱桃、白柠檬、薄荷、蓝莓、什锦其中的一种或几种的混合物。

9.如权利要求1所述的盐酸美金刚缓释混悬液，其特征在于所述的原料组分还包括增塑剂、致孔剂、亲水性或水溶性辅料、填充剂中的一种或两种以上混合物。

10.如权利要求 1 所述的盐酸美金刚缓释混悬液的制备方法，其特征在于： 

盐酸美金刚以离子交换树脂复合微粒的形式存在于混悬液中，具体为： 

步骤1   盐酸美金刚离子交换复合物制备：将离子交换树脂加入至装有去离子水的搅拌机中，在搅拌状态下加入药物混匀，然后静置使药物树脂沉淀、过滤，取出沉淀物将其干燥，加入亲水性或水溶性辅料制粒，过40-100目筛，并干燥，即得盐酸美金刚复合物微粒；

步骤2   缓释微粒制备：将上述得到的复合物微粒置于流化床包衣机中，将处方量的包衣材料和增塑剂通过底喷技术进行包衣；

步骤3   缓释混悬液制备：将上述制备得到的盐酸美金刚缓释微粒与助悬剂、防腐剂、矫味剂搅拌混合均匀，得到盐酸美金刚缓释混悬液；

盐酸美金刚以微囊形式存在于混悬液中，具体为：

步骤1   微囊的制备：取高分子缓释材料，加水适量加热溶解，加入盐酸美金刚，搅拌均匀，使盐酸美金刚混悬于高分子缓释溶液中，在搅拌状态下将混悬液加入60%NaSO₄（10%醋酸调节pH至3.5-3.5）溶液中，形成沉降囊，沉降囊加至37%甲醛溶液（pH为8-9）中固化，形成固化囊，用纯水洗至无甲醛，置于80-200目过筛后得到微囊；

步骤2   制备单糖浆：将防腐剂加入适量热水中搅拌溶解，待溶解后加入蔗糖、香精，搅拌至完全溶解，保温30min，过滤备用；

步骤3   缓释混悬液的制备：将微囊、单糖浆、助悬剂加入适当容器中，加水适量，连续适度搅拌2h至混合均匀。