[发明专利]替卡格雷的制备方法有效
申请号: | 201410490987.X | 申请日: | 2014-09-24 |
公开(公告)号: | CN105503876B | 公开(公告)日: | 2017-09-05 |
发明(设计)人: | 邱小龙;游正伟;吴杏怡;胡林;秦海燕;江中兴;邹平;顾惠慧;赵勤;邓贤明 | 申请(专利权)人: | 海门慧聚药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
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地址: | 226100 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 替卡格雷 制备 新工艺 | ||
1.一种用于制备替卡格雷中间体VI化合物的方法
所述方法包括:
中间体III和中间体IV缩合生成中间体V化合物;
中间体V经过环合反应生成中间体VI化合物。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于缩合反应所使用的碱为:碳酸钠、碳酸钾以及碳酸铯、三乙胺、N,N-二乙基异丙基胺、吡啶。
3.如权利要求1所述的方法,其特征在于缩合反应的温度为室温至80℃。
4.如权利要求1所述的方法,其特征在于缩合反应的反应时间为3小时至24小时。
5.如权利要求1所述的方法,其特征在于环合反应使用NaNO2或KNO2,使用当量为1.0-3.0当量。
6.如权利要求1所述的方法,其特征在于环合反应使用的酸为:醋酸、盐酸、硫酸。
7.如权利要求1所述的方法,其特征在于环合反应的反应温度为0-20℃。
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