[发明专利]含苄基哌嗪的染料木素衍生物制法及其对胃黏膜保护应用

说明书

本发明的目的在于提供一种制备含苄基哌嗪的染料木素衍生物，其具有抗菌抗炎活性，用于制备保护胃黏膜损伤的功能性食品或药品，同时提供其制备方法和用途。本发明所述的含苄基哌嗪的染料木素衍生物，其结构式如下：。本发明所述的含苄基哌嗪的染料木素衍生物对胃黏膜损伤有保护活性，可以用于制备保护胃黏膜损伤的功能性食品或药品。其制备方法简单易行、易于实现。

技术领域

本发明涉及含苄基哌嗪的染料木素衍生物制备方法及其对胃黏膜损伤的保护活性的功能性食品和药品的用途。

背景技术

随着现代社会生活节奏的加快，人们承受社会、心理和工作的压力越来越大导致胃黏膜疾病的发生率相应增高。而快节奏的生活方式，紧张的工作和学习，以及过度饮酒等导致胃黏膜损伤的常见原因。作为一种世界性疾病，无论在发达国家，还是在发展中国家，其发病率都居高不下。据报道，在我国社会人口中，超过10%的人患胃溃疡，约25%的人患有各种胃炎，全国胃病患者总人数将近3亿人。因此，寻找高效、低副作用的胃黏膜损伤的功能性食物因子或药物成分成为一个重要和迫切的任务。

染料木素与人类健康密切相关，具有许多生理功能，如抗氧化、抗肿瘤作用、对血管的防护作用、提高免疫力和抗菌消炎作用等。近期有人报道哌嗪也具有一定的抗菌抗炎活性。因此，本发明将哌嗪引入染料木素，制备含有哌嗪的染料木素衍生物。

此类衍生物对胃黏膜损伤有保护活性，因此，染料木素衍生物作为很有潜力的胃黏膜损伤有保护活性的功能性食品因子或药物的前景十分值得关注。随着染料木素类药物研究的不断深入，在对其胃黏膜损伤有保护功能的作用机制不断了解的基础上进行有效的结构改造与修饰和分子设计，将会有越来越多的高效、低毒的染料木素类胃黏膜损伤保护作用的功能性食品因子或药物用于临床，造福人类。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含苄基哌嗪的染料木素衍生物以及制备方法与用途。

本发明的技术方案如下：

一类含苄基哌嗪的染料木素衍生物，其特征是它有如下结构式：

一种制备上述的含苄基哌嗪的染料木素衍生物的方法，其特征是它由下列步骤组成：

（1）50mL圆底烧瓶中加入染料木素270 mg，无水乙醇25mL，37%的甲醛水溶液0.08mL；

（2）加热至55～60℃，反应液澄清后，加入染料木素摩尔比1~1.1倍的1-苄基哌嗪；

（3）在圆底烧瓶中加入转子，封口，将其放在磁力搅拌器进行搅拌，23±3℃下反应；

（4）反应72小时后，反应结束，有固体析出，过滤，用甲醇∶三氯甲烷=1∶1混合溶液重结晶，分离纯化得目标化合物。

（5）将目标化合物1与羧甲基纤维素钠混合，混合物中目标化合物质量比例为1.42-59%，可作为保护胃黏膜损伤的功能性食品或药品；

（6）将目标化合物溶于0.5-1%羧甲基纤维素钠溶液中，溶液中目标化合物的浓度为0.144-14.4mg/mL，可作为保护胃黏膜损伤的功能性食品或药品。

目标化合物1反应过程如下：

实验结果表明，本发明的新型含苄基哌嗪的染料木素衍生物对胃溃疡黏膜损伤有保护活性，可用于制备胃黏膜损伤有保护作用的功能性食品或药物，并具有显著的保护胃黏膜避免损失的作用。

具体实施方式

通过以下实施例进一步详细说明本发明，但本发明的范围并不受这些实施例的任何限制。