[发明专利]一类含萘环的丁二酸酰胺衍生物、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201410501870.7 | 申请日： | 2014-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN104311443A | 公开（公告）日： | 2015-01-28 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 张远强 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/25;A61K31/167;A61P19/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 528000 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 含萘环 丁二酸酰胺 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1. 具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的前药酯，
( I )
其中，R1选自C1-C5的烷基；
R2选自H，C1-C5的烷基，C3-C6环烷基。
2. 权利要求1所定义的具有通式I的化合物及其药学上可以接受的前药酯，
其中，R1选自C1-C3的烷基，；
R2选自C1-C4的烷基，C3-C4环烷基。
3. 权利要求2所定义的通式I化合物，选自下列化合物，
。
4. 权利要求3所定义的通式I化合物，进一步选自下列化合物，
。
5. 合成权利要求1-4所定义的通式I的化合物的方法：
化合物II用与丁二酸单甲酯III在缩合剂存在下缩合，得到化合物IV；化合物IV在碱存在下水解得到化合物V；化合物V与化合物R2NH (VI) 在缩合剂存在下缩合，得到产物I；所述缩合剂选自DCC、EDC、TBTU和HATU；所述R1、R2的定义如权利要求1-4任一所述。
6. 权利要求1-4所定义的通式I化合物及其药学上可以接受的前药酯在制备治疗高尿酸血症和痛风药物方面的应用。
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