[发明专利]大黄总蒽醌及其组合物用于治疗老年痴呆症

说明书

技术领域：

本发明涉及一种中药提取物制剂的治疗用途，特别涉及一种以中药大黄提取的大黄总蒽醌作为药物活性成分的大黄总蒽醌制剂及其新的治疗用途。

背景技术：

大黄为常用中药之一，系蓼科多年生草本植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根和根茎。

大黄味苦，性寒，具有泻下攻击，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经之功效。现代化学研究证明大黄的主要化学成分为蒽醌类化合物；大黄有效成分的提取分离方法主要有：煎煮法(水提法):煎煮法为大黄有效成分的传统提取方法，由于游离蒽醌类的极性小，故用煎煮法对游离蒽醌类成分的提取效果不佳；而其结合蒽醌苷类极性较其苷元较大，故可用水提取。醇提法:由于大黄中活性成分的极性分布很广，因此就总蒽醌类的提取而言，醇提法的效率要明显高于煎煮法。目前较常用的醇提法有乙醇回流法和渗漉法。

大黄化学成分复杂，化学结构已被阐明的至少已有136种，但其主要成分为蒽醌类化合物，总含量在2％～5％，其中游离的羟基蒽醌类化合物只占1/10～1/5，主要为大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚和大黄酸等，为大黄的主要抗菌成分。结合性蒽醌衍生物为游离蒽醌的葡萄糖苷(即大黄酚葡萄糖苷、大黄素葡萄糖苷、芦荟大黄素葡萄糖苷、大黄酸葡萄糖苷等)和双蒽酮苷类，系大黄的主要泻下成分，其中双蒽酮苷为:番泻苷A、B、C、D、E等。番泻苷A与番泻苷B互为异构体；番泻苷C与番泻苷D互为异构体。此外尚含有大黄素、芦荟大黄素和大黄酚的双葡萄糖苷。大黄亦含有鞣质类化合物约5％，其中有没食子酰葡萄糖、没食子酸、d-儿茶素及大黄四聚素等，为收敛止血有效成分。

大黄及大黄总蒽醌的药物作用在许多文献中有报道，主要的作用有：

(1)疖肿及口腔炎，(2)下腿溃疡(臁疮)，(3)肠胀气，(4)传染性湿疹样皮炎，(5)咳嗽(6)急性胃十二指肠出血，(7)慢性肾功能不全，(8)拔牙术后出血(9)烧伤，(10)急性坏死性小肠炎致肠麻痹，(11)胆道蛔虫，(12)急性黄疸型肝炎，(13)胃癌出血，(14)急性胰腺炎，(15)乳蛾(急性化脓性扁桃体炎)，(1S)流行性腮腺炎，(17)新生儿不吃奶，(18)慢性前列腺炎，(19)鼻出血，(20)慢性便秘，(21)小儿厌食症，(22)肝性脑病，(23)脑出血急性期，(24)胆道出血，(25)脑外伤性颅内出血，(26)高脂血症，(27)慢性肾功能衰竭，(28)急性胆囊炎，(29)急性肠梗阻，(30)阑尾脓肿，(31)张力性水疱，(32)腹膜后血肿，(33)带状疱疹，(34)排卵功能失调，(35)急性淋病，(36)银屑病，(37)急性软组织损伤，(38)甲沟炎，(39)淋巴结核，(40)老年单纯性肥胖症，(41)中风便秘，(42)癃闭，(43)预治大面积烧伤并发症，(44)重型肝炎，(45)流行性出血热消化道出血。

总之，大黄及其蒽醌提取物具有多种多样的药物作用，是近年来研究最多的中药之一。

用大黄制备的药物已经上市多年，现有的大黄制剂有新清宁片和新清宁胶囊，其主要成分是熟大黄。具有清热解毒。活血化瘀，缓下功效。用于内结实热，喉肿，牙痛，目赤，便秘，下痢，感染性炎症，发烧等证。

因大黄的主要活性成分为大黄总蒽醌，因此以大黄总蒽醌作为药物成分以及相应的提取分离方法多有报道，大黄总蒽醌提取自大黄的根茎，其颜色形状为棕黑色浸膏或棕色粉状结晶，是游离蒽醌、结合蒽醌、蒽酮、糖、鞣质等混合物。

已经上市的大黄总蒽醌制剂有大黄总蒽醌胶囊，其主要成分为大黄提取物。【功能主治】用于治疗湿热型黄疸肝炎。

中国专利申请号：200810107381.8申请日：2008-11-13公开了一种治疗湿热型黄疸肝炎大黄总蒽醌胶囊的制备方法,其中大黄总蒽醌胶囊的主要成份为大黄活性成分组合物大黄总蒽醌，并按大黄总蒽醌18％-22％,淀粉78％-82％的配比进行制备

本发明人对大黄总蒽醌制剂的适应症进行了研究，意外的发现，本发明的大黄总蒽醌制剂可以用于治疗老年痴呆症，并取得了令人满意的效果。

发明内容：

本发明提供一种大黄总蒽醌制剂的新的治疗应用，本发明所述大黄总蒽醌包括任何一种方法制备的大黄蒽醌物质，包括游离蒽醌、结合蒽醌、蒽酮、糖、鞣质等或它们的混合物。特别包括以下中国专利中提及的大黄总蒽醌、大黄蒽醌或大黄蒽醌类衍生物：

99114211.X 一种提取大黄总游离蒽醌的方法

00125405.7 一种从大黄中提取游离蒽醌的浸膏及制备方法