[发明专利]木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇在制备抗补体药物中的用途

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种从药用植物山芝麻中分离得到的木脂素类化 合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇在制备抗补体药物中的用途。

背景技术

研究显示，补体系统的过度激活会引发系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、 急性呼吸窘迫综合征等多种重大疾病,然而目前对此类疾病尚缺乏较为理想的治 疗药物，因此临床上急需高效、低毒、专一的新型补体抑制剂。从天然产物中研 究开发补体抑制剂是近年来一个受到越来越多关注的重要研究领域，其具有成本 低、毒性小等特点。国内外学者已从包括海洋生物在内的多种天然产物中分离得 到多种具有补体系统抑制作用的单体化合物，为抗补体药物的研究与开发提供了 广阔的前景。

山芝麻为梧桐科植物山芝麻(HelicteresangustifoliaL.)的干燥根或全株，味 苦、性寒，归肺、大肠经，可解表清热、解毒消肿，用于治疗感冒发热、痄腮、 乳娥、麻疹、咳嗽、泄泻痢疾、痈肿。现代药理研究表明山芝麻具有抗菌、抗炎、 抗病毒及抗肿瘤等活性。研究发现，木脂素类化合物还具有多种生物活性，如抗 肿瘤、抗氧化、抗病毒等，

迄今为止，尚未见有关木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇抗补体活 性的报道。

发明内容

本发明的目的是提供木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇在制备抗补 体药物中的用途。

本发明所述的木脂素类化合物具有以下化学结构：

本发明所述的化合物从山芝麻中分离得到，通过下述方法制备：

取山芝麻干燥根25kg，粉碎，用95％乙醇回流提取3次(50L×3)，每次2h， 合并提取液并浓缩得浸膏0.95kg，加水(4L)混悬，分别以等体积石油醚、乙 酸乙酯和正丁醇萃取5次，合并萃取液并浓缩至干，得乙酸乙酯萃取物200g。将 乙酸乙酯萃取部位经硅胶(200-300目)柱色谱分离，依次以二氯甲烷-甲醇 (50:1-0:1)梯度洗脱，得到11个流份(Fr.1-11)，其中流份Fr.3(32g)再经硅 胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇，30:1,20:1,10:1,5:1,3:1,1:1)、MPLC(甲醇-水， 20:80-80:20梯度洗脱)和sephadexLH-20柱色谱等手段纯化，分离得到化合物 (7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇[(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferylalcohol]。

本发明从山芝麻属植物山芝麻(H.angustifolia)干燥根的乙醇提取物乙酸乙 酯萃取部位中分离得到1个木脂素类化合物，并应用现代药理研究方法，对分离 得到的单体化合物进行抗补体活性评价，实验证实其对补体系统经典途径和旁路 途径补体激活均有较强的抑制作用。

本发明所述的化合物可用作制备抗补体药物。

附图说明

图1是山芝麻根中化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇的提取分离流程图。

具体实施方式

实施例1制备(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇

取山芝麻干燥根25kg，粉碎，用95％乙醇回流提取3次(50L×3)，每次2h， 合并提取液并浓缩得浸膏0.95kg，加水(4L)混悬，分别以等体积石油醚、乙 酸乙酯和正丁醇萃取5次，合并萃取液并浓缩至干，得乙酸乙酯萃取物200g。将 乙酸乙酯萃取部位经硅胶(200-300目)柱色谱分离，依次以二氯甲烷-甲醇 (50:1-0:1)梯度洗脱，得到11个流份(Fr.1-11)，其中流份Fr.3(32g)再经硅 胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇，30:1,20:1,10:1,5:1,3:1,1:1)、MPLC(甲醇-水， 20:80-80:20梯度洗脱)和sephadexLH-20柱色谱等手段纯化，分离得到化合物 (7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇[(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferylalcohol]。