[发明专利]一种异银杏双黄酮微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种异银杏双黄酮微丸及其制备方法。

背景技术

异银杏双黄酮，英文名Isoginkgetin；分子式=C₃₂H₂₂O₁₀；分子量:566.51；结构式为:

《异银杏双黄酮对血小板功能的影响》（中药新药与临床药理，1992年第4期）证实了异银杏双黄酮具有抗血小板粘附聚集功能及抑制血栓形成作用，《异银杏双黄酮对缺氧大鼠的氧自由基清除作用》（中药新药与临床药理，1993年第4期）进一步证实了异银杏双黄酮对缺氧大鼠的氧自由基清除作用。

目前，药用的异银杏双黄酮主要从银杏叶中提取，但由于异银杏双黄酮在银杏叶中的含量极低，且异银杏双黄酮与7-去甲基银杏双黄酮以及银杏酸、白果内酯共同存在，异银杏双黄酮与7-去甲基银杏双黄酮的结构又极为相似，极性差异很小，从银杏叶中提取高纯度的异银杏双黄酮单体较为困难，特别是将异银杏双黄酮与7-去甲基银杏双黄酮的分离较为困难。现有技术中提取的异银杏双黄酮的纯的不够高，且异银杏双黄酮溶解性差，因此只能作为口服用药原料，而口服给药的生物利用度较低，不能充分发挥异银杏双黄酮的药效，采用微丸可极大提高其生物利用度，且临床适用人群——缺血性脑病病人，包括急性缺血性中风脑梗塞的病人治疗时间窗窄，且需快速起效。

发明内容

基于上述原因，申请人在多次创造性的试验基础，针对异银杏双黄酮微丸进行深入的研究，得到一种新的组合物，该组合物含有异银杏双黄酮20重量份、表面活性剂1-5重量份、崩解剂3-30重量份、粘合剂2-4重量份、乙醇150-200重量份、赋形剂50-70重量份，紫胶4-7重量份。

本发明的第一目的在于克服现有技术的不足，提供一种异银杏双黄酮微丸。

本发明的第二目的在于提供一种上述异银杏双黄酮微丸的制备方法。

为了实现本发明的目的，采用如下技术方案:

一种异银杏双黄酮微丸，其特征是，由以下重量份的组分组成：异银杏双黄酮20重量份、表面活性剂1-5重量份、崩解剂3-30重量份、粘合剂2-4重量份、乙醇150-200重量份、赋形剂50-70重量份，紫胶4-7重量份。

所述的崩解剂包括干淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种的任意混合物。

所述的粘合剂包括蔗糖、淀粉、明胶、阿拉伯胶、乙基纤维素、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、聚维酮中的一种或多种的任意混合物。

所述的乙醇为95%浓度的乙醇。

所述的赋形剂包括淀粉、糊精、纤维素、硫酸钙中的一种或多种的任意混合物。

所述的异银杏双黄酮微丸，优选包括：异银杏双黄酮20重量份、干淀粉3-30重量份、脂肪醇聚氧乙烯醚1-5重量份、聚乙二醇40002-4重量份、95%浓度的乙醇150-200重量份、淀粉50-70重量份，紫胶4-7重量份。。

所述的异银杏双黄酮微丸的直径在0.5-2.5mm。

所述的异银杏双黄酮微丸，填充入空胶囊制成胶囊剂。

一种异银杏双黄酮微丸的制备方法，按如下步骤进行：

a、称取异银杏双黄酮20重量份、崩解剂3-30重量份、表面活性剂1-5重量份、粘合剂2-4重量份、赋形剂50-70重量份，紫胶4-7重量份；

b、将上述原料，干燥至含水量在2.0%以下，再粉碎成180目以上的极细粉；

c、将紫胶溶于150-200重量份乙醇成液体，作为粘合剂；

d、将步骤b与步骤c的组份混合均匀后，形成上药混悬液，冷却过程中高速搅拌，采用流化床法包覆到空白丸芯上制得直径为0.5-2.5mm异银杏双黄酮微丸。

所述的异银杏双黄酮与空白丸芯的重量比为1:（8-10）。

本发明采用微丸剂型，其表面积大，粒度小，增加了与体内溶液环境的接触面积，又通过加入崩解剂和紫胶，增加其溶出，这样大大提高了异银杏双黄酮的释放度和稳定性，加快了起效时间，使药物能够在释药部位迅速释药，从而使异银杏双黄酮的生物利用度得以提高。

制备实施例

以下通过实施例形式对本发明的上述内容再作进一步的详细说明，但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例，凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。