[发明专利]曲格列汀新晶型及其制备方法和用途

权利要求书

1.曲格列汀晶型F，其特征在于：其粉末X-射线衍射图谱在2θ值为4.4°±0.2°、8.8°±0.2°、17.6°±0.2°、20.9°±0.2°、21.1°±0.2°、22.2°±0.2°、23.9°±0.2°、24.8°±0.2°、26.0°±0.2°处对应有特征衍射峰，或其粉末X-射线衍射图谱在2θ值为4.4°±0.2°、8.8°±0.2°、13.2°±0.2°、14.2°±0.2°、14.8°±0.2°、16.7°±0.2°、17.6°±0.2°、20.9°±0.2°、21.1°±0.2°、22.2°±0.2°、23.9°±0.2°、24.8°±0.2°、26.0°±0.2°、30.1°±0.2°、31.0°±0.2°、31.2°±0.2°、35.8°±0.2°处对应有特征衍射峰，或具有如图1所示的粉末X-射线衍射图谱所代表的特征。

2.如权利要求1所述的曲格列汀晶型F，其特征在于：其为曲格列汀的1,2-丙二醇溶剂合物。

3.一种曲格列汀晶型F的制备方法，该方法包括：

（1）、将曲格列汀溶解于1,2-丙二醇或1,2-丙二醇与非质子溶剂组成的混合溶剂中；

（2）、析晶；

（3）、分离析出的固体；

（4）、可选的，将分离的固体进行干燥。

4.曲格列汀晶型G，其特征在于：其粉末X-射线衍射图谱在2θ值为4.3°±0.2°、4.5°±0.2°、8.7°±0.2°、9.0°±0.2°、13.1°±0.2°、17.6°±0.2°、18.1°±0.2°、19.0°±0.2°、20.2°±0.2°、20.9°±0.2°、21.4°±0.2°、21.7°±0.2°、22.0°±0.2°、23.6°±0.2°、24.5°±0.2°处对应有特征衍射峰，或其粉末X-射线衍射图谱在2θ值为4.3°±0.2°、4.5°±0.2°、8.7°±0.2°、9.0°±0.2°、13.1°±0.2°、15.4°±0.2°、16.9°±0.2°、17.6°±0.2°、18.1°±0.2°、18.3°±0.2°、19.0°±0.2°、20.2°±0.2°、20.9°±0.2°、21.4°±0.2°、21.7°±0.2°、22.0°±0.2°、23.6°±0.2°、24.5°±0.2°、26.8°±0.2°、27.9°±0.2°、31.0°±0.2°、31.5°±0.2°处对应有特征衍射峰，或具有如图2所示的粉末X-射线衍射图谱所代表的特征。

5.一种曲格列汀晶型G的制备方法，该方法包括：

（1）、将曲格列汀溶解于丙三醇或丙三醇与非质子溶剂组成的混合溶剂中；

（2）、析晶；

（3）、分离析出的固体；

（4）、可选的，将所分离的固体进行干燥。

6.如权利要求3或5所述的制备方法，其特征在于：其中步骤（1）中非质子溶剂为正己烷、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯、丙酮、四氢呋喃、乙腈和二甲基亚砜。

7.含有权利要求1、2、4中任意一项所述的晶型的曲格列汀混合物，其特征在于：所述的晶型质量含量大于70%，优选大于80%，更优选大于90%。

8.一种曲格列汀的药物组合物，其特征在于含有治疗有效量的权利要求1、2、4中任意一项所述曲格列汀晶型或权利要求3、5、6中任一项制备方法制得的曲格列汀晶型，和药用辅料。

9.权利要求1、2、3中任一项所述的曲格列汀晶型或权利要求3、5、6中任一项制备方法制得的曲格列汀晶型在制造治疗由二肽基肽酶IV介导的疾病的药物中的用途。

10.如权利要求9所述的用途，其特征在于：由二肽基肽酶IV介导的疾病为糖尿病。