[发明专利]一种具有抗菌活性的四氢巴马丁衍生物制备方法和用途

权利要求书

1.一种四氢巴马丁衍生物，其特征在于：

其结构式为(I)：

其分子式为：C₂₃H₃₁BrNO₅

其相对分子量为：481.40。

2.一种如权利1所述的四氢巴马丁衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a)以氯化巴马丁为原料，在碳酸钾碱性催化剂下分批缓慢加入还原剂硼氢化钠粉末，100℃下反应1h，冷却后析出黄色粉末，抽滤，固体用甲醇重结晶，得淡黄色粉末，即具有结构式(II)化合物；

b)将所述步骤a)制备结构式(II)化合物中加入甲苯，升温溶解，溶解完全后加入溴乙酸乙酯，升温至100℃回流2小时，冷却至室温，析出白色粉末，抽滤，得到结构式(III)化合物；

c)将所述步骤b)制备的结构式(III)化合物溶入甲醇，室温下边搅拌边加入硼氢化钠的乙醇溶液，室温下继续搅拌2小时，白色粉末变成黄色粉末，抽滤，滤渣用适量乙醇重结晶，抽滤，得到淡黄色粉末即得成品。

3.如权利2所述四氢巴马丁衍生物的制备方法，其特征在于：在所述步骤c)之后进行产物单晶的制备，具体步骤为：

将所述步骤c)制备的成品以无水乙醇为溶剂，以保鲜膜封口，再以绣花针挫上若干个小孔，在室温下静置数日慢慢挥发溶剂得到淡黄色块状单晶。

4.如权利2所述四氢巴马丁衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤a)中，所述碳酸钾碱性催化剂与所述氯化巴马丁的重量份数比为1∶2-2.2，所述硼氢化钠与所述氯化巴马丁的重量份数比为1∶4-5。

5.如权利2所述四氢巴马丁衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤b)中，所述结构式(II)化合物与所述溴乙酸乙酯的重量份数比为1.8-2.2∶1。

6.如权利2所述四氢巴马丁衍生物的制备方法，其特征在于：所述步骤c)中，所述甲醇溶液与所述硼氢化钠的重量份数比为70-100∶1。

7.汇总如权利1所述的四氢巴马丁衍生物的用途，其特征在于，用于制备抗菌药物，可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂。