[发明专利]一种新型茶多酚球形颗粒

说明书

技术领域：

本发明涉及医药食品技术领域，具体涉及一种茶多酚微丸及其制备方法。

背景技术：

目前，关于茶多酚的产品深受广大消费者的认可，基本均为普通的片剂和胶囊剂，但上述剂型存在崩解时间长；在体内的某一部位点崩解，对胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺点。基于上述问题，我们将在医药领域发展迅速的微丸技术引进到食品领域，将本品制成了在体内释放可控、且生物利用度高的复方微丸型产品，以更好地满足广大消费者的需求。

微丸制剂的制备过程中一般要加入赋形剂、粘合剂、致孔剂、崩解剂、增塑剂等药用辅料【《缓释控释制剂的设计与开发》颜耀东等，中国医药科技出版社，2006年，257－258】，在微丸的研究过程中，需要对制剂制备进行深入的研究，才能制备出合格的微丸产品。

发明内容：

本发明的目的是为了克服现有技术中的问题，提供一种茶多酚的新制剂—微丸制剂。

本发明的另一目的在于提供一种茶多酚微丸制剂的制备方法，该方法简单、方便、易于操作。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种茶多酚微丸制剂，由茶多酚、药用辅料制备而成，其特征在于药用辅料为赋形剂和粘合剂，其微丸制剂中茶多酚重量百分含量为5～30％，赋形剂的重量百分含量为75～90%，粘合剂的重量百分含量为1～5%。

上述茶多酚微丸制剂制备的缓释剂型。

或上述茶多酚微丸制剂制备的肠溶剂型。

其中所述的赋形剂为选自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种的混合物。

其中所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、纤维素类、树脂类、糖类、动物酸中的一种或几种的混合物。

本发明微丸制剂可以按照上述技术方案，以现有技术微丸制剂的制备方法进行制备，也可以按照下述方法进行制备：

（1）取茶多酚，加入赋形剂，粉碎到微粉化的级别，混匀；

（2）将粘合剂溶于水、无水乙醇或含水乙醇中的溶液中；

（3）采用微丸成型技术制成微丸。

其中所述的微丸成型技术包括选自泛丸法、挤压－滚圆成丸法或离心－流化造丸法。

传统技术中，药材或提取物的粉碎程度为粗粉（内服用、粒径850um±70um、过24目筛）、中粉（内服用、粒径250um±9.9um、过65目筛）、细粉（外伤用、粒径150um±6.6um、过100目筛）、最细粉（点眼用、粒径125um±5.8um、过120目筛）和极细粉（粒径75um±4.1um、过200目筛），本发明则采用微粉化技术将物料粉碎成微粉，其平均粒径一般小于10um，主要分布在1～20um。微粉化方法可采用现有技术中的方法：物理粉碎法，例如机械冲击式粉碎机、气流粉碎机、球磨机、振动磨、搅拌磨、雷蒙磨、高压微粉磨机等；物理化学合成法，包括喷雾干燥、原位微粉化及超临界流体技术等。与传统粉碎技术相比，本工艺主要优势在于：增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度与其颗粒比表面积成正比，而比表面积与粒径成反比。因此，有效成分的粒径越细，则其比表面积越大，越有助于有效成分的溶出。据研究，肠胃对物质颗粒的最佳吸收粒度为15um左右，而微米成分的颗粒就达到了这个最佳吸收细度水平；由于微米级有效成分在胃肠道的溶解度明显增加，从而增加其生物利用度，加快了其起效时间。

本发明中的微丸成型技术可以采用现有技术中的任何微丸成型技术，这些技术包括但不限于：泛丸法、挤压－滚圆成丸法、或离心－流化造丸法等。

本发明的有益效果在于：

首先，我们将茶多酚与赋形剂进行了充分的粉碎，使茶多酚很好地分散到了赋形剂中，且粒径达到了微粉级，用这样的物料制成微丸，在体内释放的过程中，主成分可以随着赋形剂的溶解而迅速释放出来，且本品每粒胶囊是由几百粒小的微丸单元组成，在体内分散面积大，与胃液接触的比表面积也大，固使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。