[发明专利]作为蛋白酶C抑制剂的3-酰氨基-吡咯并[3;4-C]吡唑-5(1H;4H;6H)甲醛衍生物有效

申请号：	201410533053.X	申请日：	2008-04-10
公开（公告）号：	CN104370914B	公开（公告）日：	2018-09-07
发明（设计）人：	I·伯特鲁斯;洪玉峰;李辉;K·K-C·刘;贯井齐治;滕敏;E·V·汤普金斯;尹春风	申请（专利权）人：	辉瑞大药厂
主分类号：	C07D487/04	分类号：	C07D487/04;C07D519/00;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4985;A61K31/499;A61K31/4545;A61K31/454;A61K31/506;A61P3/10;A61P35/00;A61P29/00;A61P
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038	代理人：	于巧玲
地址：	美国***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	作为蛋白酶抑制剂氨基吡咯吡唑甲醛衍生物
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【权利要求书】：

1.选自下述的化合物或其药物可接受的盐，

N-(5-((2R,5S)-2,5-二甲基-1-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)哌嗪-4-羰基)-6,6-二甲基-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)吡啶酰胺；

N-(5-{[(2S,5R)-2,5-二甲基-4-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)哌嗪-1-基]羰基}-6,6-二甲基-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-5-乙基异噁唑-3-甲酰胺；

N-(5-{[(2S,5R)-2,5-二甲基-4-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)哌嗪-1-基]羰基}-6,6-二甲基-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-2,4-二甲基-1,3-噁唑-5-甲酰胺；

N-(5-{[(2S,5R)-2,5-二甲基-4-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)哌嗪-1-基]羰基}-6,6-二甲基-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-2-甲基-1,3-噻唑-4-甲酰胺；

N-(5-{[(2S,5R)-2,5-二甲基-4-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)哌嗪-1-基]羰基}-6,6-二甲基-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-1-异丙基-1H-咪唑-4-甲酰胺；

N-(5-{[(2S,5R)-2,5-二甲基-4-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)哌嗪-1-基]羰基}-6,6-二甲基-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-2-乙基-1,3-噁唑-4-甲酰胺；以及

N-(5-{[(2S,5R)-2,5-二甲基-4-(四氢-2H-吡喃-4-基甲基)哌嗪-1-基]羰基}-6,6-二甲基-1,4,5,6-四氢吡咯并[3,4-c]吡唑-3-基)-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺。

2.药物组合物，包括有效量的权利要求1的化合物或其药学可接受的盐，和药学可接受的载体。

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