[发明专利]一种吡唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备吡唑衍生物1-(3-氨基苯基)-3-甲基-1H-吡唑-5-醇的方法，以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环、缩合、还原得到目标产物4，合成路线如下。

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，

(1)以乙酰乙酸乙酯为起始原料，经过关环反应得到2；

(2)把2进行缩合反应，得到3；

(3)把3进行叔丁氧羰基保护反应得到4；

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的试剂选自水合肼；所述的缩合反应制备化合物3所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物4所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的关环反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的缩合反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、水中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的关环反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物3所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物4所用的是0℃～室温。

6.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的关环反应制备化合物2所用的反应温度是溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物3所用的温度是溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物4所用的是0℃～室温。